Si tomas pastillas para adelgazar después de experimentar síntomas de excitación excesiva e insomnio, debes estar atento, ya que tu medicamento podría contener anfetaminas. Al principio, la pérdida de peso puede ser muy notoria, pero a medida que el cuerpo desarrolla resistencia, pueden aparecer inestabilidad emocional, delirios, alucinaciones, trastornos del sueño y otros síntomas. El bupropión también es adictivo, como muchas otras drogas. Una vez que se desarrolla la adicción, dejar de tomarlo es muy difícil y pueden presentarse síntomas como ansiedad, depresión, fatiga, somnolencia e incluso comer en exceso. Los expertos recomiendan no tomar este medicamento a la ligera.
Estado y seguridad de las pastillas para adelgazar. Editorial. Podcasts.
[2]
La aprobación de nuevas pastillas para adelgazar debe cumplir con los criterios de eficacia y seguridad. En cuanto a la eficacia, todas las pastillas mencionadas cumplen con los estándares de evaluación de la FDA: (1) Después de un año de tratamiento con pastillas para adelgazar y placebo, la diferencia en la pérdida de peso entre ambos grupos debe ser de al menos el 5%. (2) La proporción de sujetos que perdieron al menos el 5% de su peso corporal en el grupo tratado con el fármaco debe ser de al menos el 35%, y esta proporción debe ser el doble que en el grupo placebo. Sin embargo, los fármacos para adelgazar presentan graves problemas de seguridad, a pesar de su buena eficacia. Los más conocidos son los análogos de la anfetamina, fenfluramina y fentermina, que se utilizaron ampliamente en la década de 1990 por sus efectos supresores del apetito, pero que tuvieron que retirarse del mercado debido al riesgo de hipertensión pulmonar y valvulopatía cardíaca. Otros análogos de la anfetamina y simpaticomiméticos también conllevan graves riesgos de adicción, cardiotoxicidad y muerte súbita. La hipertensión pulmonar crónica causada por aminorex tiene una tasa de mortalidad del 50 por ciento. La fenilpropanolamina puede causar hemorragia intracraneal y accidente cerebrovascular. La efedrina puede causar cardiopatía, hipertensión arterial, palpitaciones, accidente cerebrovascular y muerte súbita. La sibutramina puede aumentar el riesgo de enfermedades cardiovasculares.
Rimonabant, un antagonista endógeno del receptor cannabinoide CBL, puede provocar un aumento de la depresión y el suicidio. Todos estos fármacos peligrosos han sido retirados del mercado. Actualmente, hay cinco pastillas para adelgazar que siguen en uso clínico, entre ellas las cápsulas de orlistat (orlistat) aprobadas en 1999, las cápsulas de liberación prolongada de lorcaserina (lorcaserin) y fenilbutazona y topiramato (qsymia) aprobadas en 2012, los comprimidos de liberación prolongada de clorhidrato de naltrexona y clorhidrato de bupropión (contrave) aprobados en 2014 y las inyecciones de liraglutida (liraglutida).
Pastillas para adelgazar en uso clínico Editorial Podcast
[2]
1.orlistat
En 1987, se aisló la lipstatina, un inhibidor de la lipasa pancreática, de la bacteria Streptomyces sp. Sin embargo, debido a la presencia de dos enlaces dobles cis inestables en su estructura, Roche obtuvo un orlistat más estable mediante hidrogenación-reducción, conservando su estructura básica. Este orlistat fue aprobado por la FDA de EE. UU. en 1999 para el tratamiento de la obesidad. Además de su efecto reductor de peso, también puede mejorar la presión arterial en pacientes con hipertensión, difícil de controlar con fármacos antihipertensivos convencionales. Asimismo, el orlistat puede controlar la glucosa en sangre y reducir la incidencia de diabetes mellitus simultáneamente con la pérdida de peso. El orlistat, como inhibidor de la esterasa gastrointestinal, inhibe parcialmente la lipasa gástrica, la lipasa pancreática y la carboxilesterasa, y dificulta la absorción de ácidos grasos y monoestearato de glicerol por las células mucosas del tracto gastrointestinal, lo que reduce la absorción del 30% de las grasas ingeridas y aumenta la excreción de materia fecal, logrando así el objetivo de la pérdida de peso. Dado que el orlistat a una dosis alta de 800 mg/día (dosis normal de 360 mg/día) no tiene efectos sistémicos, su principal manifestación son los efectos adversos en el tracto intestinal, como diarrea, flatulencia, urgencia y incontinencia urinaria, que pueden reducirse disminuyendo el contenido de grasa en la dieta. El orlistat reduce la absorción de grasas y también reduce las vitaminas liposolubles (vitaminas A/D). absorción de vitaminas liposolubles (vitaminas A/D/E), minerales (calcio y potasio) y ciertos medicamentos [warfarina, amiodarona, ciclosporina, lamotrigina, ácido valproico, vigabatrina, gabapentina, tiroxina, etc.]. Además, en 2010 se documentó que el orlistat causa daño hepático grave, pancreatitis aguda, lesión renal aguda y cáncer de colon precanceroso. En conclusión, la eficacia limitada para la pérdida de peso y los graves efectos adversos resaltan las deficiencias del orlistat. Por lo tanto, sigue existiendo una necesidad urgente de desarrollar nuevos fármacos para la pérdida de peso con alta eficacia y baja toxicidad.
2. lorcaserina
La dexfenfluramina, el primer fármaco para la pérdida de peso aprobado por la FDA en 1996 para el tratamiento a largo plazo de la obesidad, presentaba una buena eficacia para la pérdida de peso, pero debido a su falta de selectividad por los receptores 5-HT2B y 5-HT2C, que provocaba graves lesiones en las válvulas cardíacas, fue retirada del mercado en 1997. Para evitar las reacciones adversas en las válvulas cardíacas causadas por el agonismo del receptor 5-HT2B, Arena Pharmaceuticals modificó la estructura de la fenfluramina combinando las posiciones C-1 y C-6 del anillo de benceno para formar un núcleo de fenilpropanazepina, y posteriormente sustituyó el grupo trifluorometilo por cloro en la posición C-3 para aumentar la selectividad de la fenfluramina por el receptor 5-HT2C, obteniendo así la lorcaserina. La lorcaserina fue aprobada por la FDA de EE. UU. en junio de 2012 para el tratamiento coadyuvante de pacientes con sobrepeso u obesidad con un índice de masa corporal (IMC) ≥27 y al menos un grado de obesidad. complication.Iorcaserin Activa selectivamente los receptores 5-HT2C en el hipotálamo para reducir el apetito y aumentar la saciedad, evitando los efectos adversos de los agonistas 5-HT2B en las válvulas cardíacas y mejorando la seguridad de la administración. Seguridad del medicamento. Cuando se usa solo, los efectos adversos más comunes en pacientes no diabéticos fueron dolor de cabeza, mareos, fatiga, náuseas, arcadas y estreñimiento; los efectos adversos más comunes en pacientes diabéticos incluyeron hipoglucemia, dolor de cabeza, dolor de espalda, tos y fatiga.
3、 qsymia
La fentermina fue aprobada por primera vez para el control de peso a corto plazo en 1956. Es un análogo de la anfetamina que se utiliza principalmente para suprimir el apetito y reducir la ingesta de alimentos al inducir la liberación de norepinefrina en el sistema nervioso central, logrando así la pérdida de peso. Los efectos adversos más comunes incluyen insomnio, sequedad bucal y estreñimiento.Además, su naturaleza estimulante lo contraindica en casos de enfermedad cardiovascular, hipertiroidismo, glaucoma, irritabilidad y abuso de sustancias. Los estudios han demostrado que el topiramato, aprobado inicialmente para el tratamiento de la epilepsia en 1996, aumenta la saciedad y reduce la ingesta energética, pero el mecanismo de la pérdida de peso no está claro. Sus efectos adversos más comunes son alteraciones sensoriales (hormigueo en las piernas y los pies) y trastornos del gusto. Debido a que el topiramato se metaboliza principalmente en los riñones, se ha asociado con cálculos renales, acidosis metabólica y glaucoma agudo de ángulo cerrado en algunos casos. patients.Vivus Se ha utilizado fentermina en combinación con topiramato y se ha observado que es más eficaz para la pérdida de peso, con dosis más bajas para el mismo efecto terapéutico y menos efectos adversos, pero con un aumento en la tolerancia del paciente al fármaco. La tolerancia al fármaco aumentó. La FDA de EE. UU. aprobó qsymia en 2012 como un nuevo fármaco combinado para la pérdida de peso en la clase de supresores del apetito y concluyó que los beneficios del fármaco superan los inconvenientes en el uso a largo plazo en poblaciones con sobrepeso y obesidad.
4. contrave
El bupropión es un inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina y dopamina que se utiliza clínicamente como antidepresivo y fármaco para dejar de fumar. Se ha descubierto que el bupropión tiene actividad supresora del apetito asociada a la estimulación de las neuronas liberadoras de opioides-opiomelanocortinógenos (POMC) en el hipotálamo. Estas neuronas liberan la hormona estimulante de los melanocitos alfa (α-MSH), que reduce la ingesta de alimentos y aumenta el gasto energético. Sin embargo, la eficacia del bupropión solo para la pérdida de peso en estudios clínicos ha sido poco significativa. Por consiguiente, la FDA no ha aprobado su comercialización como fármaco para la pérdida de peso por sí solo. También se ha observado que la administración de naltrexona junto con bupropión potencia la actividad supresora del apetito y fortalece la eficacia para la pérdida de peso. Como resultado, la FDA de EE. UU. aprobó la comercialización de Contrave, un medicamento combinado para la pérdida de peso desarrollado por Takeda y Orexigen, en octubre de 2014 para pacientes adultos obesos con un IMC ≥30 kg/m² o pacientes adultos con un IMC ≥27 kg/m² y al menos una comorbilidad como hipertensión arterial, diabetes tipo 2 o colesterol alto (dislipidemia). Debido a que Contrave contiene bupropión, el medicamento combinado incluye una advertencia de recuadro negro que alerta a los profesionales de la salud y a los pacientes sobre el posible aumento de pensamientos y conductas suicidas asociados con los antidepresivos.
5. liraglutida
La liraglutida es un análogo del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) humano desarrollado por Novo Nordisk y comercializado por primera vez en la Unión Europea en julio de 2009 y en China en octubre de 2011 para el tratamiento de la diabetes tipo 2. En diciembre de 2014, la FDA de EE. UU. aprobó la liraglutida para su comercialización en Estados Unidos como medicamento para la pérdida de peso a largo plazo en pacientes adultos obesos con un IMC ≥ 30 kg/m² o un IMC ≥ 27 kg/m² con complicaciones relacionadas con la obesidad, como diabetes mellitus o hipertensión. La liraglutida incluye una advertencia de recuadro negro que indica que los estudios han demostrado que la liraglutida aumenta el riesgo de tumores de células C de la tiroides en roedores, y que dicho riesgo es incierto en humanos. Por lo tanto, la liraglutida no debe utilizarse en pacientes con antecedentes familiares o personales de carcinoma medular de tiroides (CMT) ni en pacientes con síndrome de neoplasia endocrina múltiple tipo 2 (enfermedad que combina más de un tipo de adenoma y predispone al CMT). Las reacciones adversas graves notificadas con el tratamiento con liraglutida incluyen pancreatitis, enfermedad de la vesícula biliar, disfunción renal e ideación suicida. La liraglutida también acelera la frecuencia cardíaca, por lo que debe suspenderse si el paciente presenta una frecuencia cardíaca en reposo persistentemente elevada.En los ensayos clínicos, las reacciones adversas más frecuentes en pacientes tratados con liraglutida incluyeron náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, hipoglucemia y disminución del apetito. Este producto está disponible en forma de inyección subcutánea.
Descubra los productos de Faxne: Plumas de inyección | Cartuchos de vidrio | Hierbas de la Medicina Tradicional China