Las pastillas para adelgazar no son productos para la salud. Como medicamentos, tienen ciertos efectos secundarios y reacciones adversas. Si se espera adelgazar con pastillas para adelgazar, es necesario tomarlas durante un tiempo prolongado para obtener resultados. Sin embargo, el consumo prolongado de estas pastillas puede causar trastornos gastrointestinales. En casos leves, pueden provocar indigestión; en casos graves, pueden causar diversas enfermedades gastrointestinales. Algunas pastillas para adelgazar, como las que contienen diuréticos, son incluso perjudiciales para la salud. Si se toman durante mucho tiempo, pueden dañar la función renal, lo que puede derivar en diversas enfermedades. En las mujeres, el consumo de pastillas para adelgazar también puede causar infertilidad, lo cual es muy perjudicial y les generará arrepentimiento de por vida. De hecho, lo más importante para perder peso sigue siendo llevar una dieta normal y equilibrada, y, sobre todo, hacer ejercicio, que es la mejor manera de adelgazar, así que, por el bien de la salud general de las mujeres, es necesario perder peso de forma científica.
Si tomas pastillas para adelgazar y después de experimentar síntomas de excitación excesiva no puedes dormir por la noche, debes estar alerta, ya que tu medicamento podría contener anfetaminas. Al principio, el efecto de pérdida de peso puede ser muy evidente, pero a medida que el cuerpo desarrolla resistencia, pueden aparecer inestabilidad emocional, delirios, alucinaciones, trastornos del sueño y otros síntomas. El bupropión también es adictivo, al igual que otras drogas. Una vez que se crea la adicción, dejarlo es muy difícil y pueden presentarse síntomas como ansiedad, depresión, fatiga, somnolencia e incluso comer en exceso. Los expertos recomiendan no tomar este medicamento a la ligera.
Estado y seguridad de las pastillas para adelgazar. Podcasts editoriales.
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La aprobación de nuevas pastillas para adelgazar debe cumplir con los requisitos de eficacia y seguridad. En cuanto a la eficacia, todas las pastillas para adelgazar incluidas en la lista cumplen con los estándares de evaluación de eficacia de la FDA: (1) Tras un año de tratamiento con pastillas para adelgazar y placebo, la diferencia en la pérdida de peso entre los dos grupos de sujetos no debe ser inferior al 5%. (2) La proporción de sujetos que perdieron al menos el 5% de su peso corporal en el grupo de tratamiento farmacológico no debe ser inferior al 35%, y esta proporción debe ser el doble que en el grupo placebo. Sin embargo, los fármacos para adelgazar presentan graves problemas de seguridad, incluso cuando son eficaces para la pérdida de peso. Los más conocidos son los análogos de anfetamina supresores del apetito fenfluramina y fentermina, que se utilizaron ampliamente en la década de 1990 por sus efectos supresores del apetito, pero que tuvieron que retirarse del mercado debido al riesgo de hipertensión pulmonar y valvulopatía cardíaca. Otros análogos de anfetamina y simpaticomiméticos también conllevan graves riesgos de adicción, cardiotoxicidad y muerte súbita. La hipertensión pulmonar crónica causada por aminorex tiene una tasa de mortalidad del 50 %. La fenilpropanolamina puede causar hemorragia intracraneal y accidente cerebrovascular. La efedrina puede causar cardiopatía, hipertensión arterial, palpitaciones, accidente cerebrovascular y muerte súbita. La sibutramina puede aumentar el riesgo de enfermedad cardiovascular.
El rimonabant, un antagonista del receptor cannabinoide endógeno CBL, puede provocar un aumento de la depresión y el suicidio. Todos estos fármacos peligrosos han sido retirados del mercado. Actualmente, existen cinco pastillas para adelgazar que aún se utilizan clínicamente, entre ellas las cápsulas de orlistat (aprobadas en 1999), las cápsulas de liberación prolongada de lorcaserina, fenilbutazona y topiramato (Qsymia, aprobadas en 2012), los comprimidos de liberación prolongada de naltrexona y bupropión (Contrave, aprobados en 2014) y las inyecciones de liraglutida.
Podcast editorial sobre pastillas para adelgazar en uso clínico
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1.orlistat
En 1987, se aisló la lipsatina, un inhibidor de la lipasa pancreática, de Streptomyces sp. Sin embargo, debido a la presencia de dos enlaces dobles cis inestables en su estructura, Roche obtuvo orlistat, un fármaco más estable, mediante reducción por hidrogenación, conservando su estructura básica. Este fármaco fue aprobado por la FDA de EE. UU. en 1999 para el tratamiento de la obesidad. Además de su eficaz efecto en la pérdida de peso, también puede mejorar la presión arterial de pacientes con hipertensión difícil de controlar con fármacos antihipertensivos convencionales. Asimismo, orlistat puede controlar la glucemia y reducir la incidencia de diabetes mellitus simultáneamente con la pérdida de peso. El orlistat, como inhibidor de la esterasa gastrointestinal, inhibe parcialmente la lipasa gástrica, la lipasa pancreática y la carboxilester lipasa, dificultando la absorción de ácidos grasos y monoestearato de glicerol por las células mucosas del tracto gastrointestinal. Esto reduce la absorción de las grasas ingeridas en un 30%, aumenta la excreción fecal y, por lo tanto, contribuye a la pérdida de peso. Dado que el orlistat, a una dosis alta de 800 mg/día (dosis normal de 360 mg/día), no tiene efectos sistémicos, su principal manifestación son los efectos adversos en el tracto intestinal, como diarrea, flatulencia, urgencia fecal e incontinencia urinaria, que pueden reducirse disminuyendo el contenido de grasa en la dieta. El orlistat reduce la absorción de grasas y, a su vez, la de vitaminas liposolubles (vitaminas A y D). La absorción de vitaminas liposolubles (vitaminas A, D y E), minerales (calcio y potasio) y ciertos medicamentos [warfarina, amiodarona, ciclosporina, lamotrigina, ácido valproico, vigabatrina, gabapentina, tiroxina, etc.] se ve afectada. Además, en 2010 se documentó que el orlistat causaba daño hepático grave, pancreatitis aguda, lesión renal aguda y lesiones precancerosas de colon. En conclusión, la limitada eficacia para la pérdida de peso y los graves efectos adversos ponen de manifiesto las deficiencias del orlistat. Por lo tanto, sigue siendo urgente desarrollar nuevos fármacos para la pérdida de peso con alta eficacia y baja toxicidad.
2. lorcaserina
La dexfenfluramina, el primer fármaco para la pérdida de peso aprobado por la FDA en 1996 para el tratamiento a largo plazo de la obesidad, demostró una buena eficacia en la pérdida de peso, pero debido a su falta de selectividad por los receptores 5-HT2B y 5-HT2C, que provocaba lesiones graves en las válvulas cardíacas, fue retirada del mercado en 1997. Para evitar las reacciones adversas en las válvulas cardíacas causadas por el agonismo del receptor 5-HT2B, Arena Pharmaceuticals modificó la estructura de la fenfluramina combinando las posiciones C-1 y C-6 del anillo de benceno para formar un núcleo de fenilpropanozepina, y posteriormente sustituyó el cloro por un grupo trifluorometilo en la posición C-3 para aumentar la selectividad de la fenfluramina por el receptor 5-HT2C, obteniendo así la lorcaserina. La lorcaserina fue aprobada por la FDA de EE. UU. en junio de 2012 para el tratamiento complementario de pacientes con sobrepeso u obesidad con un índice de masa corporal (IMC) ≥27 y al menos una afección relacionada con la obesidad. complication.Iorcaserin Activa selectivamente los receptores 5-HT2C en el hipotálamo para reducir el apetito y aumentar la saciedad, evitando los efectos adversos de los agonistas 5-HT2B en las válvulas cardíacas y mejorando la seguridad de su administración. Seguridad del medicamento. Cuando se usa solo, los efectos adversos más comunes en pacientes no diabéticos fueron cefalea, mareo, fatiga, náuseas, arcadas y estreñimiento; los efectos adversos más comunes en pacientes diabéticos incluyeron hipoglucemia, cefalea, dolor de espalda, tos y fatiga.
3. Qsymia
La fentermina fue aprobada por primera vez en 1956 para el control del peso a corto plazo. Es un análogo de la anfetamina que se utiliza principalmente para suprimir el apetito y reducir la ingesta de alimentos mediante la inducción de la liberación de norepinefrina en el sistema nervioso central, logrando así la pérdida de peso. Los efectos adversos más comunes incluyen insomnio, sequedad de boca y estreñimiento.Además, su naturaleza estimulante lo contraindica en casos de enfermedad cardiovascular, hipertiroidismo, glaucoma, irritabilidad y abuso de sustancias. Algunos estudios han encontrado que el topiramato, aprobado inicialmente para el tratamiento de la epilepsia en 1996, aumenta la saciedad y reduce la ingesta energética, pero el mecanismo de la pérdida de peso no está claro. Sus efectos adversos más comunes son alteraciones sensoriales (hormigueo en piernas y pies) y trastornos del gusto. Debido a que el topiramato se metaboliza principalmente en los riñones, se ha asociado con cálculos renales, acidosis metabólica y glaucoma agudo de ángulo cerrado en algunos casos. patients.Vivus Se ha utilizado fentermina en combinación con topiramato, observándose una mayor eficacia para la pérdida de peso, con dosis menores para el mismo efecto terapéutico y menos efectos adversos, aunque con una mayor tolerancia al fármaco. La tolerancia al fármaco aumentó. La FDA estadounidense aprobó Qsymia en 2012 como un nuevo fármaco combinado para la pérdida de peso, perteneciente a la clase de supresores del apetito, y concluyó que los beneficios del fármaco superan los inconvenientes en el uso a largo plazo en personas con sobrepeso y obesidad.
4. contrave
El bupropión es un inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina y dopamina que se utiliza clínicamente como antidepresivo y para dejar de fumar. Se ha descubierto que el bupropión tiene actividad supresora del apetito asociada a la estimulación de las neuronas opioides-opiomelanocortinógenas (POMC) en el hipotálamo. Estas neuronas liberan hormona estimulante de los melanocitos alfa (α-MSH), que reduce la ingesta de alimentos e incrementa el gasto energético. Sin embargo, la eficacia del bupropión solo para la pérdida de peso en estudios clínicos ha sido limitada. Por consiguiente, la FDA no ha aprobado su comercialización como fármaco para adelgazar por sí solo. También se ha observado que la administración conjunta de naltrexona y bupropión potencia la actividad supresora del apetito y refuerza la eficacia para la pérdida de peso. Como resultado, la FDA de EE. UU. aprobó la comercialización de Contrave, un fármaco combinado para la pérdida de peso desarrollado por Takeda y Orexigen, en octubre de 2014 para pacientes adultos obesos con un IMC ≥30 kg/m², o pacientes adultos con un IMC ≥27 kg/m² y al menos una comorbilidad como hipertensión arterial, diabetes tipo 2 o colesterol alto (dislipidemia). Debido a que Contrave contiene bupropión, este fármaco combinado incluye una advertencia destacada que alerta a los profesionales de la salud y a los pacientes sobre el posible aumento de los pensamientos y comportamientos suicidas asociados con los antidepresivos.
5. liraglutida
La liraglutida es un análogo del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) humano, desarrollado por Novo Nordisk y comercializado por primera vez en la Unión Europea en julio de 2009 y en China en octubre de 2011 para el tratamiento de la diabetes tipo 2. En diciembre de 2014, la FDA aprobó su comercialización en Estados Unidos como fármaco para la pérdida de peso a largo plazo en pacientes adultos obesos con un IMC ≥ 30 kg/m² o un IMC ≥ 27 kg/m² con complicaciones relacionadas con la obesidad, como diabetes mellitus o hipertensión. La liraglutida incluye una advertencia destacada que indica que estudios han demostrado que aumenta el riesgo de tumores de células C de la tiroides en roedores, y que dicho riesgo es incierto en humanos. Por lo tanto, la liraglutida está contraindicada en pacientes con antecedentes familiares o personales de carcinoma medular de tiroides (CMT) y en pacientes con síndrome de neoplasia endocrina múltiple tipo 2 (enfermedad que combina más de un tipo de adenoma y que predispone al CMT). Entre las reacciones adversas graves notificadas con el tratamiento con liraglutida se incluyen pancreatitis, enfermedad de la vesícula biliar, disfunción renal e ideación suicida. La liraglutida también acelera la frecuencia cardíaca, por lo que debe suspenderse su administración si el paciente presenta una frecuencia cardíaca en reposo persistentemente elevada.En los ensayos clínicos, las reacciones adversas más frecuentes en pacientes tratados con liraglutida incluyeron náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, hipoglucemia y disminución del apetito. Este producto está disponible para inyección subcutánea.
