Les pilules amaigrissantes ne sont pas des produits de santé, en tant que médicament, elles ont certains effets secondaires et réactions indésirables, s'attendre à perdre du poids grâce aux pilules amaigrissantes doivent être prises pendant une longue période afin de produire un effet minceur, mais une consommation à long terme Les pilules amaigrissantes provoqueront des troubles de la fonction gastro-intestinale du corps humain, moins il y aura d'indigestion, plus elles pourront provoquer une série de maladies gastro-intestinales, certaines pilules amaigrissantes sont même nocives pour le corps humain, comme les diurétiques contenus dans les pilules amaigrissantes. Certaines pilules amaigrissantes sont même nocives pour le corps humain, comme les diurétiques contenus dans les pilules amaigrissantes, si elles sont prises pendant une longue période, elles entraîneront une dégradation de la fonction rénale, ce qui entraînera diverses maladies. Les femmes qui consomment des pilules amaigrissantes conduiront également à l'infertilité, ce qui est très mauvais pour chaque femme et deviendra une vie de regret. En fait, le plus important pour perdre du poids reste d'avoir une alimentation normale, une alimentation équilibrée et, surtout, de faire de l'exercice, qui est le meilleur moyen de perdre du poids. Ainsi, pour le bien de la santé générale des femmes, vous encore besoin de perdre du poids scientifiquement, ah.
Si vous prenez des pilules amaigrissantes après des symptômes d'excitation excessive et que vous ne pouvez pas dormir la nuit, vous devez alors être attentif au fait que votre médicament peut contenir de l'amphétamine. Au début de la prise de ce type de médicament, l'effet de perte de poids peut être très évident, mais à mesure que le corps résiste au médicament, il y aura une instabilité émotionnelle, des délires, des hallucinations, des troubles du sommeil et d'autres symptômes. Le bupropion crée également une dépendance, comme les drogues. Une fois dépendant, le processus d’arrêt est très douloureux et des symptômes tels que l’anxiété, la dépression, la fatigue, la somnolence et la suralimentation peuvent même survenir. Les experts suggèrent que ce médicament ne devrait jamais être pris facilement.
Statut et sécurité des pilules amaigrissantes Podcasts éditoriaux
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L'approbation de nouvelles pilules amaigrissantes doit respecter à la fois l'efficacité et sécurité. En termes d'efficacité, les pilules amaigrissantes répertoriées répondent toutes aux normes d'évaluation de l'efficacité de la FDA pour les pilules amaigrissantes : (1) Après 1 an de prise de pilules amaigrissantes et de placebo, la différence de perte de poids entre les 2 groupes de sujets ne doit pas être inférieure à 5. %. (2) La proportion de sujets ayant perdu au moins 5 % de leur poids corporel dans le groupe traité par médicament ne doit pas être inférieure à 35 % et la proportion doit être deux fois plus élevée que celle du groupe placebo. Cependant, les médicaments amaigrissants présentent de sérieux problèmes de sécurité tout en offrant une bonne efficacité en matière de perte de poids. Les plus connus d'entre eux sont les analogues coupe-faim des amphétamines, la fenfluramine et la phentermine, qui ont été largement utilisés dans les années 1990 pour leurs effets coupe-faim mais ont dû être retirés du marché en raison du risque d'hypertension pulmonaire et de valvulopathie cardiaque. D’autres analogues des amphétamines et sympathomimétiques comportent également de sérieux risques de dépendance, de cardiotoxicité et de mort subite. L'hypertension pulmonaire chronique causée par l'aminorex a un taux de mortalité de 50 pour cent. La phénylpropanolamine peut provoquer des hémorragies intracrâniennes et des accidents vasculaires cérébraux. L'éphédrine peut provoquer des maladies cardiaques, de l'hypertension artérielle, des palpitations, des accidents vasculaires cérébraux et une mort subite. La sibutramine peut provoquer une augmentation des maladies cardiovasculaires.
Le rimonabant, un antagoniste endogène des récepteurs cannabinoïdes CBL, peut provoquer une augmentation des cas de dépression et de suicide. Tous ces médicaments dangereux ont été retirés du marché. Actuellement, cinq pilules amaigrissantes sont encore utilisées en clinique, dont les capsules d'orlistat (orlistat) approuvées en 1999, les capsules de lorcaserin (lorcaserin) et de phénylbutazone et de topiramate (qsymia) à libération prolongée approuvées en 2012, et l'association de chlorhydrate de naltrexone et de chlorhydrate de bupropion à libération prolongée. comprimés à libération (contrave) approuvés en 2014 et injections de liraglutide (liraglutide).
Pilules amaigrissantes à usage clinique Podcast éditorial
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1. orlistat
En 1987, la lipstatine, un inhibiteur de la lipase pancréatique, a été isolée de Streptomyces sp. Cependant, en raison de la présence de deux liaisons doubles cis instables dans sa structure, Roche a obtenu un orlistat plus stable par hydrogénation-réduction tout en conservant sa structure de base, qui a été approuvée par la FDA américaine en 1999 pour le traitement de l'obésité. En plus de son bon effet de perte de poids, il peut également améliorer la tension artérielle des patients souffrant d'hypertension, difficile à contrôler par les antihypertenseurs conventionnels. De plus, l'orlistat peut contrôler la glycémie et réduire l'incidence du diabète sucré en même temps qu'une perte de poids. l'orlistat, en tant qu'inhibiteur de l'estérase gastro-intestinale, inhibe partiellement la lipase gastrique, la lipase pancréatique et la carboxylester lipase, et entrave l'absorption des acides gras et du monostéarate de glycérol par les cellules muqueuses du tractus gastro-intestinal, ce qui réduit l'absorption de 30 % des graisses ingérées et augmente l'excrétion des matières fécales, et atteint ainsi l'objectif de perte de poids. Étant donné que l'orlistat à une dose élevée de 800 mg-j (dose normale de 360 mg-j) n'a pas d'effets systémiques, sa principale manifestation est des effets indésirables sur le tractus intestinal, tels que diarrhée, flatulences, impériosité et incontinence urinaire, qui peuvent être réduits. en réduisant la teneur en matières grasses de l'alimentation. l'orlistat réduit l'absorption des graisses tout en réduisant également les vitamines liposolubles (vitamines A/D). absorption de vitamines liposolubles (vitamines A/D/E), de minéraux (calcium et potassium) et de certains médicaments [warfarine, amiodarone, ciclosporine, lamotrigine, acide valproïque, vigabatrine, gabapentine vigabatrine), gabapentine, thyroxine, etc.] De plus, il a été démontré en 2010 que l'orlistat provoque de graves lésions hépatiques, une pancréatite aiguë, des lésions rénales aiguës et un cancer précancéreux du côlon. En conclusion, l’efficacité limitée en matière de perte de poids et les effets indésirables graves mettent en évidence les inconvénients de l’orlistat. Par conséquent, il existe toujours un besoin urgent de développer de nouveaux médicaments amaigrissants présentant une efficacité élevée et une faible toxicité.
2. lorcaserin
La dexfenfluramine, le premier médicament amaigrissant approuvé par la FDA en 1996 pour le traitement à long terme de l'obésité, présente une bonne efficacité en matière de perte de poids, mais en raison de son manque de sélectivité pour 5- Les récepteurs HT2B et 5-HT2C, responsables de graves lésions des valvules cardiaques, ont été retirés du marché en 1997. Afin d'éviter les réactions indésirables des valvules cardiaques provoquées par l'agonisme du 5-HT2B, Arena Pharmaceuticals a modifié la structure de la fenfluramine en combinant les positions C-1 et C-6 du cycle benzénique pour former un noyau phénylpropanazépine, puis a remplacé le chlore par du chlore. groupe trifluorométhyle en position C-3 pour augmenter la sélectivité de la fenfluramine pour le 5-HT2C, et obtenu de la lorcaserine. Iorcaserin a été approuvé par la FDA américaine en juin 2012 pour le traitement d'appoint des patients en surpoids ou obèses présentant un indice de masse corporelle (IMC) ≥27 et au moins une complication liée à l'obésité.L'Iorcaserin active sélectivement les récepteurs 5-HT2C dans l'hypothalamus pour réduire l'appétit et augmenter la satiété, évitant ainsi les effets indésirables du 5-HT2B agoniste sur les valvules cardiaques et améliorant la sécurité de l'administration. Sécurité des médicaments. Lorsqu'il est utilisé seul, les effets indésirables les plus courants chez les patients non diabétiques étaient les maux de tête, les étourdissements, la fatigue, les nausées, les vomissements secs et la constipation ; les effets indésirables les plus courants chez les patients diabétiques comprenaient l'hypoglycémie, les maux de tête, les maux de dos, la toux et la fatigue.
3、 qsymia
La Phentermine (phentermine) a été approuvée pour la première fois pour la gestion du poids à court terme en 1956. Il s'agit d'un analogue de l'amphétamine, qui est principalement utilisé pour supprimer l'appétit et réduire la prise alimentaire en induisant la libération de noradrénaline du système nerveux central, permettant ainsi une perte de poids. Les effets indésirables les plus courants comprennent l’insomnie, la bouche sèche et la constipation. De plus, sa nature stimulante le rend contre-indiqué en cas de maladies cardiovasculaires, d’hyperthyroïdie, de glaucome, d’irritabilité et de toxicomanie. Des études ont montré que le topiramate, qui a été approuvé pour la première fois pour le traitement de l'épilepsie en 1996, augmente la satiété et réduit l'apport énergétique, mais le mécanisme de perte de poids n'est pas clair. Ses effets indésirables les plus fréquents sont des anomalies sensorielles (picotements dans les jambes et les pieds) et des troubles du goût. Le topiramate étant principalement métabolisé par les reins, il a été associé à des calculs rénaux, à une acidose métabolique et à un glaucome aigu à angle fermé chez certains patients.Vivus a utilisé la phentermine en association avec le topiramate et a constaté qu'elle était plus efficace pour perdre du poids, avec des doses plus faibles pour le même effet thérapeutique et moins d'effets indésirables, mais avec une augmentation de la tolérance du patient au médicament. La tolérance au médicament a été augmentée. La FDA américaine a approuvé qsymia en 2012 en tant que nouveau médicament amaigrissant combiné dans la classe des coupe-faim et a conclu que les avantages du médicament l'emportent sur les inconvénients d'une utilisation à long terme chez les populations en surpoids et obèses.
4. contrave
Le bupropion est un inhibiteur sélectif du recaptage de la noradrénaline et de la dopamine utilisé en clinique comme antidépresseur et médicament pour arrêter de fumer. Il a été constaté que le bupropion a une activité coupe-faim associée à la stimulation des neurones libérant des opioïdes-opioïdes-opiomélanocortinogènes (POMC) (opiomélanocortinogènes) dans l'hypothalamus. Ces neurones libèrent l’hormone a-mélanocytaire (a-MSH), qui réduit la prise alimentaire tout en augmentant la dépense énergétique. Cependant, l’efficacité du bupropion seul en matière de perte de poids dans les études cliniques a été moins que significative. En conséquence, la FDA n’a pas approuvé sa commercialisation en tant que médicament amaigrissant à part entière. Il a également été constaté que la prise de naltrexone (naltrexone) avec du bupropion augmentait l'activité coupe-faim et renforçait l'efficacité de la perte de poids. En conséquence, la FDA américaine a approuvé la commercialisation du contrave, un médicament combiné amaigrissant développé par Takeda et Orexigen, en octobre 2014 pour les patients adultes obèses avec un IMC ≥ 30 kg-m, ou les patients adultes avec un IMC ≥ 27 kg-m et au moins une condition comorbide telle qu'une hypertension artérielle, un diabète de type 2 ou un taux de cholestérol élevé (dyslipidémie). Étant donné que Contrave contient du bupropion, l'association médicamenteuse comporte un avertissement en forme de boîte noire alertant les professionnels de la santé et les patients que ce médicament peut augmenter les pensées et les comportements suicidaires associés aux antidépresseurs.
5. liraglutide
liraglutide est un analogue du peptide-1 de type glucagon humain (GLP-1) développé par Novo Nordisk et commercialisé pour la première fois dans l'Union européenne en juillet 2009 et en Chine en octobre 2011 pour le traitement de diabète de type 2. en décembre 2014, le liraglutide a été approuvé par la FDA américaine pour être commercialisé aux États-Unis comme médicament de perte de poids à long terme destiné aux patients adultes obèses ayant un IMC ≥ 30 kg-m ou un IMC ≥ 27 kg-m souffrant d'obésité. complications associées telles que le diabète sucré ou l’hypertension. le liraglutide porte une boîte noire avertissant que des études ont montré que le liraglutide augmente le risque de tumeurs à cellules C de la thyroïde chez les rongeurs et que le risque ci-dessus est incertain chez l'homme. Par conséquent, le liraglutide ne doit pas être utilisé chez les patients ayant des antécédents familiaux ou personnels de carcinome médullaire de la thyroïde (CMT) et chez les patients atteints du syndrome de néoplasie endocrinienne multiple de type 2 (maladie associant plus d'un type d'adénome prédisposant au CMT). Les effets indésirables graves rapportés avec le traitement par liraglutide comprennent la pancréatite, la maladie de la vésicule biliaire, le dysfonctionnement rénal et les idées suicidaires. le liraglutide accélère également la fréquence cardiaque et doit être arrêté si le patient présente une fréquence cardiaque au repos constamment accélérée. Dans les essais cliniques, les effets indésirables les plus fréquents chez les patients traités par le liraglutide comprenaient les nausées, la diarrhée, la constipation, les vomissements, l'hypoglycémie et la diminution de l'appétit. Ce produit est disponible en injection sous-cutanée.
