Les pilules amaigrissantes ne sont pas des produits de santé. En tant que médicaments, elles présentent certains effets secondaires et réactions indésirables. Pour obtenir un résultat minceur grâce à ces pilules, il est nécessaire de les prendre pendant une longue période. Or, une consommation prolongée de pilules amaigrissantes peut entraîner des troubles gastro-intestinaux. Les plus légers peuvent provoquer une indigestion, tandis que les plus lourds peuvent causer diverses maladies gastro-intestinales. Certaines pilules amaigrissantes, comme celles contenant des diurétiques, sont même nocives pour l'organisme. Par exemple, la prise prolongée de diurétiques peut entraîner une dégradation de la fonction rénale, à l'origine de diverses maladies. Chez les femmes, la consommation de pilules amaigrissantes peut également provoquer l'infertilité, ce qui est très préjudiciable et source de regrets pour la vie. En réalité, le plus important pour perdre du poids reste de suivre un régime alimentaire normal et équilibré, et surtout de faire de l'exercice, qui est le meilleur moyen d'y parvenir. Donc, pour la santé générale des femmes, il est toujours nécessaire de perdre du poids de manière scientifique.
Si vous prenez des pilules amaigrissantes après avoir ressenti une excitation excessive et des insomnies, soyez vigilant·e : votre médicament peut contenir des amphétamines. Au début du traitement, la perte de poids peut être très visible, mais à mesure que l'organisme s'habitue au médicament, des troubles émotionnels, des délires, des hallucinations, des troubles du sommeil et d'autres symptômes peuvent apparaître. Le bupropion, comme toute drogue, peut engendrer une forte dépendance. Une fois la dépendance installée, le sevrage est très difficile et peut même s'accompagner d'anxiété, de dépression, de fatigue, de somnolence et d'hyperphagie. Les experts recommandent de ne jamais prendre ce médicament à la légère.
État des lieux et innocuité des pilules amaigrissantes Éditorial Podcasts
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L'autorisation de mise sur le marché de nouveaux médicaments amaigrissants doit respecter à la fois les critères d'efficacité et d'innocuité. En termes d'efficacité, les médicaments amaigrissants listés répondent tous aux normes d'évaluation de l'efficacité de la FDA : (1) Après un an de traitement par médicaments amaigrissants et par placebo, la différence de perte de poids entre les deux groupes de sujets doit être d'au moins 5 %. (2) La proportion de sujets ayant perdu au moins 5 % de leur poids corporel dans le groupe traité par médicaments doit être d'au moins 35 %, et cette proportion doit être deux fois supérieure à celle du groupe placebo. Cependant, malgré leur efficacité, les médicaments amaigrissants présentent de graves problèmes de sécurité. Les plus tristement célèbres sont les analogues d'amphétamines, la fenfluramine et la phentermine, des coupe-faim largement utilisés dans les années 1990 pour leurs effets anorexigènes, mais qui ont dû être retirés du marché en raison du risque d'hypertension pulmonaire et de valvulopathies. D'autres analogues d'amphétamines et sympathomimétiques présentent également des risques importants de dépendance, de cardiotoxicité et de mort subite. L'hypertension pulmonaire chronique induite par l'aminorex a un taux de mortalité de 50 %. La phénylpropanolamine peut provoquer une hémorragie intracrânienne et un accident vasculaire cérébral. L'éphédrine peut entraîner des maladies cardiaques, de l'hypertension artérielle, des palpitations, un accident vasculaire cérébral et une mort subite. La sibutramine peut aggraver les maladies cardiovasculaires.
Le rimonabant, un antagoniste des récepteurs cannabinoïdes endogènes CBL, peut aggraver la dépression et le risque suicidaire. Tous ces médicaments dangereux ont été retirés du marché. Actuellement, cinq pilules amaigrissantes sont encore utilisées en clinique : les gélules d’orlistat (approuvées en 1999), les gélules à libération prolongée de lorcasérine et de phénylbutazone et de topiramate (Qsymia) approuvées en 2012, les comprimés à libération prolongée de chlorhydrate de naltrexone et de chlorhydrate de bupropion (Contrave) approuvés en 2014 et les injections de liraglutide.
Pilules amaigrissantes en usage clinique - Podcast éditorial
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1.orlistat
En 1987, la lipstatine, un inhibiteur de la lipase pancréatique, a été isolée de Streptomyces sp. Cependant, en raison de la présence de deux doubles liaisons cis instables dans sa structure, Roche a obtenu l'orlistat, une molécule plus stable, par hydrogénation-réduction tout en conservant sa structure de base. Ce composé a été approuvé par la FDA américaine en 1999 pour le traitement de l'obésité. Outre son efficacité pour la perte de poids, l'orlistat permet également d'améliorer la tension artérielle des patients hypertendus, une affection difficile à contrôler par les antihypertenseurs classiques. De plus, il contribue à réguler la glycémie et à réduire l'incidence du diabète, tout en favorisant la perte de poids. L'orlistat, inhibiteur des estérases gastro-intestinales, inhibe partiellement la lipase gastrique, la lipase pancréatique et la carboxylester lipase, et entrave l'absorption des acides gras et du monostéarate de glycérol par les cellules de la muqueuse gastro-intestinale. Ceci réduit l'absorption de 30 % des graisses ingérées et augmente l'excrétion fécale, contribuant ainsi à la perte de poids. À une dose élevée de 800 mg/jour (dose normale de 360 mg/jour), l'orlistat n'a pas d'effets systémiques. Ses principaux effets indésirables sont d'ordre intestinal : diarrhée, flatulences, impériosité mictionnelle et incontinence urinaire. Ces effets peuvent être atténués par une réduction de l'apport en graisses. L'orlistat diminue l'absorption des graisses et des vitamines liposolubles (vitamines A et D). L'absorption des vitamines liposolubles (vitamines A, D et E), des minéraux (calcium et potassium) et de certains médicaments (warfarine, amiodarone, ciclosporine, lamotrigine, acide valproïque, vigabatrine, gabapentine, thyroxine, etc.) est affectée. De plus, des cas d'atteinte hépatique sévère, de pancréatite aiguë, d'insuffisance rénale aiguë et de lésions précancéreuses du côlon ont été documentés en 2010. En conclusion, l'efficacité limitée de l'orlistat sur la perte de poids et ses effets indésirables graves soulignent ses limites. Il est donc urgent de développer de nouveaux médicaments pour la perte de poids, à la fois très efficaces et peu toxiques.
2. lorcaserin
La dexfenfluramine, premier médicament amaigrissant approuvé par la FDA en 1996 pour le traitement à long terme de l'obésité, présentait une bonne efficacité pour la perte de poids, mais en raison de son manque de sélectivité pour les récepteurs 5-HT2B et 5-HT2C, entraînant de graves lésions des valves cardiaques, elle a été retirée du marché en 1997. Afin d'éviter les effets indésirables sur les valves cardiaques causés par l'agonisme des récepteurs 5-HT2B, Arena Pharmaceuticals a modifié la structure de la fenfluramine en combinant les positions C-1 et C-6 du cycle benzénique pour former un noyau phénylpropanazépine, puis en substituant un atome de chlore à un groupe trifluorométhyle en position C-3 afin d'accroître la sélectivité de la fenfluramine pour les récepteurs 5-HT2C, obtenant ainsi la lorcasérine. L’iorcasérine a été approuvée par la FDA américaine en juin 2012 pour le traitement d’appoint des patients en surpoids ou obèses présentant un indice de masse corporelle (IMC) ≥ 27 et au moins un facteur d’obésité. complication.Iorcaserin Ce médicament active sélectivement les récepteurs 5-HT2C de l'hypothalamus afin de réduire l'appétit et d'augmenter la satiété, évitant ainsi les effets indésirables des agonistes 5-HT2B sur les valves cardiaques et améliorant la sécurité d'administration. Concernant la sécurité du médicament, en monothérapie, les effets indésirables les plus fréquents chez les patients non diabétiques étaient les céphalées, les vertiges, la fatigue, les nausées, les haut-le-cœur et la constipation ; chez les patients diabétiques, les effets indésirables les plus fréquents étaient l'hypoglycémie, les céphalées, les douleurs dorsales, la toux et la fatigue.
3、 qsymia
La phentermine a été initialement approuvée en 1956 pour la gestion du poids à court terme. C'est un analogue de l'amphétamine, principalement utilisé pour supprimer l'appétit et réduire l'apport alimentaire en induisant la libération de noradrénaline dans le système nerveux central, ce qui entraîne une perte de poids. Les effets indésirables les plus fréquents sont l'insomnie, la sécheresse buccale et la constipation.De plus, son effet stimulant le rend contre-indiqué en cas de maladies cardiovasculaires, d'hyperthyroïdie, de glaucome, d'irritabilité et de toxicomanie. Des études ont montré que le topiramate, initialement approuvé pour le traitement de l'épilepsie en 1996, augmente la satiété et réduit l'apport énergétique, mais le mécanisme de la perte de poids reste incertain. Ses effets indésirables les plus fréquents sont des troubles sensoriels (fourmillements dans les jambes et les pieds) et des troubles du goût. Le topiramate étant principalement métabolisé par les reins, il a été associé à des calculs rénaux, à une acidose métabolique et à un glaucome aigu par fermeture de l'angle chez certains patients. patients.Vivus Des études ont utilisé la phentermine en association avec le topiramate et ont montré une efficacité accrue pour la perte de poids, avec des doses plus faibles pour un même effet thérapeutique et moins d'effets indésirables, mais une tolérance accrue au médicament. La FDA américaine a approuvé Qsymia en 2012 comme nouveau médicament combiné pour la perte de poids appartenant à la classe des coupe-faim, concluant que les bénéfices du médicament l'emportent sur les inconvénients lors d'une utilisation à long terme chez les personnes en surpoids ou obèses.
4. contrevenir
Le bupropion est un inhibiteur sélectif de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine, utilisé en clinique comme antidépresseur et médicament pour le sevrage tabagique. Il a été démontré que le bupropion possède une activité anorexigène associée à la stimulation des neurones à opioïdes-opioïdes-opiomélanocortinogènes (opiomélanocortinogènes) dans l'hypothalamus. Ces neurones libèrent l'hormone α-mélanostimulante (α-MSH), qui réduit l'apport alimentaire tout en augmentant la dépense énergétique. Cependant, l'efficacité du bupropion seul sur la perte de poids dans les études cliniques s'est avérée limitée. Par conséquent, la FDA ne l'a pas autorisé à être commercialisé comme médicament amaigrissant. Il a également été constaté que la prise concomitante de naltrexone et de bupropion potentialisait l'effet anorexigène et renforçait l'efficacité sur la perte de poids. En conséquence, la FDA américaine a autorisé la commercialisation de Contrave, un médicament amaigrissant combiné développé par Takeda et Orexigen, en octobre 2014, pour les patients adultes obèses présentant un IMC ≥ 30 kg/m², ou pour les patients adultes présentant un IMC ≥ 27 kg/m² et au moins une comorbidité telle que l'hypertension artérielle, le diabète de type 2 ou une hypercholestérolémie (dyslipidémie). Contrave contenant du bupropion, ce médicament combiné fait l'objet d'un avertissement encadré signalant aux professionnels de santé et aux patients que ce médicament peut aggraver les idées et les comportements suicidaires associés à la prise d'antidépresseurs.
5. liraglutide
Le liraglutide est un analogue du peptide-1 de type glucagon (GLP-1) humain, développé par Novo Nordisk et commercialisé pour la première fois dans l'Union européenne en juillet 2009 et en Chine en octobre 2011 pour le traitement du diabète de type 2. En décembre 2014, la FDA américaine a approuvé le liraglutide pour une utilisation aux États-Unis comme médicament pour la perte de poids à long terme chez les patients adultes obèses ayant un IMC ≥ 30 kg/m² ou un IMC ≥ 27 kg/m² associé à des complications liées à l'obésité telles que le diabète ou l'hypertension. Le liraglutide fait l'objet d'un avertissement encadré indiquant que des études ont montré qu'il augmentait le risque de tumeurs des cellules C de la thyroïde chez les rongeurs et que ce risque est incertain chez l'humain. Par conséquent, le liraglutide ne doit pas être utilisé chez les patients ayant des antécédents familiaux ou personnels de carcinome médullaire de la thyroïde (CMT) ni chez les patients atteints de néoplasie endocrinienne multiple de type 2 (maladie associant plusieurs types d'adénomes et prédisposant au CMT). Les effets indésirables graves rapportés avec le liraglutide incluent la pancréatite, les affections de la vésicule biliaire, l'insuffisance rénale et les idées suicidaires. Le liraglutide accélère également le rythme cardiaque et son traitement doit être interrompu en cas d'accélération persistante du rythme cardiaque au repos.Lors des essais cliniques, les effets indésirables les plus fréquents chez les patients traités par liraglutide étaient les suivants : nausées, diarrhée, constipation, vomissements, hypoglycémie et diminution de l’appétit. Ce produit est disponible sous forme d’injection sous-cutanée.
