Diätpillen sind keine Gesundheitsprodukte, sondern Medikamente mit bestimmten Nebenwirkungen und unerwünschten Reaktionen. Um mit Diätpillen abzunehmen, muss man sie über einen längeren Zeitraum einnehmen. Der langfristige Konsum von Diätpillen kann jedoch zu Magen-Darm-Störungen führen. Leichte Verdauungsbeschwerden können auftreten, schwerere können eine Reihe von Magen-Darm-Erkrankungen verursachen. Einige Diätpillen, wie beispielsweise die in manchen Abnehmpillen enthaltenen Diuretika, sind sogar schädlich für den Körper. Bei langfristiger Einnahme kann dies zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion und in der Folge zu verschiedenen Krankheiten führen. Frauen, die Diätpillen einnehmen, können zudem unfruchtbar werden, was für sie sehr belastend ist und zu lebenslangem Bedauern führen kann. Tatsächlich ist das Wichtigste beim Abnehmen immer noch eine normale, ausgewogene Ernährung und vor allem Bewegung, denn das ist der beste Weg, Gewicht zu verlieren. Deshalb sollten Frauen im Interesse ihrer allgemeinen Gesundheit immer noch auf wissenschaftliche Weise abnehmen.
Wenn Sie Diätpillen einnehmen und Symptome wie übermäßige Erregung oder Schlaflosigkeit verspüren, sollten Sie vorsichtig sein, da Ihre Medikamente Amphetamine enthalten könnten. Zu Beginn der Einnahme solcher Medikamente kann der Gewichtsverlust sehr deutlich sein, doch mit der Zeit entwickelt der Körper eine Toleranz gegenüber dem Wirkstoff. Dies kann zu emotionaler Instabilität, Wahnvorstellungen, Halluzinationen, Schlafstörungen und anderen Symptomen führen. Bupropion kann zudem abhängig machen. Ist man erst einmal abhängig, ist der Entzug sehr schmerzhaft und kann Symptome wie Angstzustände, Depressionen, Müdigkeit, Benommenheit und Heißhungerattacken hervorrufen. Experten raten daher dringend davon ab, dieses Medikament leichtfertig einzunehmen.
Status und Sicherheit von Diätpillen – Leitartikel und Podcasts
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Die Zulassung neuer Diätpillen muss sowohl Wirksamkeit als auch Sicherheit gewährleisten. Hinsichtlich der Wirksamkeit erfüllen alle aufgeführten Diätpillen die Bewertungsstandards der FDA für Diätpillen: (1) Nach einem Jahr Einnahme von Diätpillen bzw. Placebo muss der Unterschied im Gewichtsverlust zwischen den beiden Gruppen mindestens 5 % betragen. (2) Der Anteil der Probanden, die in der Behandlungsgruppe mindestens 5 % ihres Körpergewichts verloren haben, muss mindestens 35 % betragen und doppelt so hoch sein wie in der Placebogruppe. Allerdings weisen Abnehmpräparate trotz ihrer guten Wirksamkeit erhebliche Sicherheitsrisiken auf. Die bekanntesten Beispiele hierfür sind die appetitzügelnden Amphetaminanaloga Fenfluramin und Phentermin, die in den 1990er-Jahren aufgrund ihrer appetitzügelnden Wirkung weit verbreitet waren, aber wegen des Risikos von pulmonaler Hypertonie und Herzklappenerkrankungen vom Markt genommen werden mussten. Andere Amphetaminanaloga und Sympathomimetika bergen ebenfalls erhebliche Risiken wie Abhängigkeit, Kardiotoxizität und plötzlichen Herztod. Chronische pulmonale Hypertonie, verursacht durch Aminorex, hat eine Mortalitätsrate von 50 Prozent. Phenylpropanolamin kann Hirnblutungen und Schlaganfälle auslösen. Ephedrin kann Herzerkrankungen, Bluthochdruck, Herzrasen, Schlaganfälle und plötzlichen Herztod verursachen. Sibutramin kann das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen erhöhen.
Rimonabant, ein Antagonist des endogenen Cannabinoidrezeptors CBL, kann Depressionen und Suizidgedanken verstärken. Alle diese unsicheren Medikamente wurden vom Markt genommen. Derzeit sind noch fünf Diätpillen klinisch im Einsatz: Orlistat-Kapseln (Zulassung 1999), Lorcaserin- und Phenylbutazon-Topiramat-Retardkapseln (Zulassung 2012), Naltrexonhydrochlorid- und Bupropionhydrochlorid-Retardtabletten (Zulassung 2014) sowie Liraglutid-Injektionen.
Diätpillen im klinischen Einsatz – Leitartikel-Podcast
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1.Orlistat
1987 wurde der Pankreaslipasehemmer Lipstatin aus Streptomyces sp. isoliert. Aufgrund zweier instabiler cis-Doppelbindungen in seiner Struktur entwickelte Roche durch Hydrierungsreduktion unter Beibehaltung der Grundstruktur das stabilere Orlistat, das 1999 von der US-amerikanischen Arzneimittelbehörde FDA zur Behandlung von Adipositas zugelassen wurde. Neben seiner guten gewichtsreduzierenden Wirkung kann es auch den Blutdruck von Patienten mit Hypertonie verbessern, die mit herkömmlichen Antihypertensiva schwer zu kontrollieren ist. Darüber hinaus kann Orlistat den Blutzuckerspiegel regulieren und gleichzeitig das Risiko für Diabetes mellitus senken. Orlistat hemmt als gastrointestinaler Esterasehemmer teilweise die Magenlipase, die Pankreaslipase und die Carboxylesterlipase. Dadurch wird die Aufnahme von Fettsäuren und Glycerinmonostearat durch die Schleimhautzellen des Magen-Darm-Trakts beeinträchtigt, was die Resorption von 30 % der aufgenommenen Fette reduziert und die Stuhlausscheidung erhöht. Dies führt zu einer Gewichtsreduktion. Da Orlistat in einer hohen Dosis von 800 mg/Tag (normale Dosis: 360 mg/Tag) keine systemischen Wirkungen hat, äußert es sich hauptsächlich durch Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt wie Durchfall, Blähungen, Stuhldrang und Harninkontinenz. Diese können durch eine fettarme Ernährung gelindert werden. Orlistat reduziert die Fettaufnahme und damit auch die Aufnahme fettlöslicher Vitamine (Vitamin A und D). Die Aufnahme fettlöslicher Vitamine (Vitamin A/D/E), Mineralstoffe (Calcium und Kalium) sowie bestimmter Medikamente (Warfarin, Amiodaron, Ciclosporin, Lamotrigin, Valproinsäure, Vigabatrin, Gabapentin, Thyroxin usw.) kann beeinträchtigt sein. Darüber hinaus wurde 2010 dokumentiert, dass Orlistat schwere Leberschäden, akute Pankreatitis, akutes Nierenversagen und präkanzeröse Darmkrebserkrankungen verursachen kann. Zusammenfassend verdeutlichen die begrenzte Wirksamkeit von Orlistat hinsichtlich der Gewichtsabnahme und die schwerwiegenden Nebenwirkungen seine Schwächen. Daher besteht weiterhin ein dringender Bedarf an der Entwicklung neuer, hochwirksamer und gleichzeitig wenig toxischer Medikamente zur Gewichtsreduktion.
2. Lorcaserin
Dexfenfluramin, das erste 1996 von der FDA für die Langzeitbehandlung von Adipositas zugelassene Medikament zur Gewichtsreduktion, zeigte zwar eine gute Wirksamkeit, wurde aber aufgrund mangelnder Selektivität für 5-HT2B- und 5-HT2C-Rezeptoren, die zu schweren Herzklappenschäden führte, 1997 vom Markt genommen. Um die durch die Aktivierung von 5-HT2B-Rezeptoren verursachten unerwünschten Herzklappenreaktionen zu vermeiden, modifizierte Arena Pharmaceuticals die Struktur von Fenfluramin. Dazu wurden die Positionen C-1 und C-6 des Benzolrings zu einem Phenylpropanazepin-Grundgerüst verknüpft und anschließend die Trifluormethylgruppe an Position C-3 durch Chlor ersetzt, um die Selektivität von Fenfluramin für 5-HT2C zu erhöhen. So entstand Lorcaserin. Iorcaserin wurde im Juni 2012 von der US-amerikanischen Arzneimittelbehörde FDA zur Zusatzbehandlung von übergewichtigen oder adipösen Patienten mit einem Body-Mass-Index (BMI) ≥ 27 und mindestens einer Adipositas-Diagnose zugelassen. complication.Iorcaserin Es aktiviert selektiv 5-HT2C-Rezeptoren im Hypothalamus, um den Appetit zu reduzieren und das Sättigungsgefühl zu steigern. Dadurch werden die negativen Auswirkungen von agonistischen 5-HT2B-Rezeptoren auf die Herzklappen vermieden und die Anwendungssicherheit erhöht. Sicherheit des Medikaments: Bei alleiniger Anwendung waren die häufigsten Nebenwirkungen bei Nicht-Diabetikern Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Übelkeit, Würgen und Verstopfung; bei Diabetikern waren die häufigsten Nebenwirkungen Hypoglykämie, Kopfschmerzen, Rückenschmerzen, Husten und Müdigkeit.
3、 qsymia
Phentermin wurde 1956 erstmals zur kurzfristigen Gewichtsreduktion zugelassen. Es handelt sich um ein Amphetamin-Analogon, das hauptsächlich zur Appetithemmung und Reduzierung der Nahrungsaufnahme durch die Freisetzung von Noradrenalin im zentralen Nervensystem eingesetzt wird und dadurch einen Gewichtsverlust bewirkt. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Schlaflosigkeit, Mundtrockenheit und Verstopfung.Aufgrund seiner stimulierenden Wirkung ist Topiramat kontraindiziert bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Schilddrüsenüberfunktion, Glaukom, Reizbarkeit und Substanzmissbrauch. Studien haben gezeigt, dass Topiramat, das 1996 erstmals zur Behandlung von Epilepsie zugelassen wurde, das Sättigungsgefühl steigert und die Energieaufnahme reduziert; der Mechanismus des Gewichtsverlusts ist jedoch unklar. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Empfindungsstörungen (Kribbeln in Beinen und Füßen) und Geschmacksstörungen. Da Topiramat hauptsächlich über die Nieren verstoffwechselt wird, wurde es in einigen Fällen mit Nierensteinen, metabolischer Azidose und akutem Winkelblockglaukom in Verbindung gebracht. patients.Vivus Studien haben gezeigt, dass Phentermin in Kombination mit Topiramat wirksamer zur Gewichtsreduktion ist, mit niedrigeren Dosierungen für die gleiche therapeutische Wirkung und weniger Nebenwirkungen, jedoch mit einer erhöhten Toleranz gegenüber dem Medikament. Die US-amerikanische Arzneimittelbehörde FDA hat Qsymia 2012 als neues Kombinationspräparat zur Gewichtsreduktion aus der Gruppe der Appetitzügler zugelassen und festgestellt, dass die Vorteile des Medikaments bei Langzeitanwendung bei übergewichtigen und adipösen Patienten die Nachteile überwiegen.
4. contrave
Bupropion ist ein selektiver Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahmehemmer, der klinisch als Antidepressivum und zur Raucherentwöhnung eingesetzt wird. Es wurde festgestellt, dass Bupropion appetitzügelnd wirkt, was mit der Stimulation von Opioid-Opioid-Opiomelanocortinogen (POMC)-freisetzenden Neuronen (Opiomelanocortinogenen) im Hypothalamus zusammenhängt. Diese Neuronen setzen α-Melanozyten-stimulierendes Hormon (α-MSH) frei, welches die Nahrungsaufnahme reduziert und gleichzeitig den Energieverbrauch erhöht. Die Wirksamkeit von Bupropion allein zur Gewichtsreduktion war in klinischen Studien jedoch nicht signifikant. Daher hat die FDA es nicht als alleiniges Medikament zur Gewichtsreduktion zugelassen. Es wurde außerdem festgestellt, dass die gleichzeitige Einnahme von Naltrexon die appetitzügelnde Wirkung von Bupropion verstärkt und die Wirksamkeit zur Gewichtsreduktion erhöht. Infolgedessen genehmigte die US-amerikanische Arzneimittelbehörde FDA im Oktober 2014 die Vermarktung von Contrave, einem von Takeda und Orexigen entwickelten Kombinationspräparat zur Gewichtsreduktion, für übergewichtige Erwachsene mit einem BMI ≥ 30 kg/m² oder für Erwachsene mit einem BMI ≥ 27 kg/m² und mindestens einer Begleiterkrankung wie Bluthochdruck, Typ-2-Diabetes oder Hypercholesterinämie (Dyslipidämie). Da Contrave Bupropion enthält, trägt das Kombinationspräparat einen Warnhinweis, der medizinisches Fachpersonal und Patienten darauf hinweist, dass dieses Medikament Suizidgedanken und -verhalten, die mit Antidepressiva in Zusammenhang stehen, verstärken kann.
5. Liraglutid
Liraglutid ist ein Analogon des humanen Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1), das von Novo Nordisk entwickelt und im Juli 2009 in der Europäischen Union und im Oktober 2011 in China zur Behandlung von Typ-2-Diabetes auf den Markt gebracht wurde. Im Dezember 2014 wurde Liraglutid von der US-amerikanischen Arzneimittelbehörde FDA für den US-amerikanischen Markt als Langzeitmedikament zur Gewichtsreduktion bei übergewichtigen Erwachsenen mit einem BMI ≥ 30 kg/m² oder einem BMI ≥ 27 kg/m² mit Adipositas-bedingten Komplikationen wie Diabetes mellitus oder Hypertonie zugelassen. Liraglutid trägt einen Warnhinweis, dass Studien an Nagetieren gezeigt haben, dass Liraglutid das Risiko für Schilddrüsen-C-Zell-Tumoren erhöht, und dass dieses Risiko beim Menschen unklar ist. Liraglutid darf daher nicht angewendet werden bei Patienten mit medullärem Schilddrüsenkarzinom (MTC) in der Familien- oder Eigenanamnese sowie bei Patienten mit multipler endokriner Neoplasie Typ 2 (einer Erkrankung, die mehrere Adenomtypen umfasst und zu MTC prädisponiert). Zu den schwerwiegenden Nebenwirkungen, die unter Liraglutid-Therapie berichtet wurden, zählen Pankreatitis, Gallenblasenerkrankungen, Nierenfunktionsstörungen und Suizidgedanken. Liraglutid beschleunigt zudem den Herzschlag und sollte abgesetzt werden, wenn ein Patient einen anhaltend erhöhten Ruhepuls aufweist.In klinischen Studien zählten Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Erbrechen, Hypoglykämie und Appetitlosigkeit zu den häufigsten Nebenwirkungen bei mit Liraglutid behandelten Patienten. Dieses Produkt ist als subkutane Injektion erhältlich.
