Diätpillen sind keine Gesundheitsprodukte, da sie als Arzneimittel bestimmte Nebenwirkungen und Nebenwirkungen haben. Um eine Gewichtsabnahme zu erreichen, müssen Diätpillen über einen längeren Zeitraum eingenommen werden, um eine schlankmachende Wirkung zu erzielen, jedoch über einen längeren Zeitraum konsumiert werden Je weniger Diätpillen zu Störungen der Magen-Darm-Funktion des menschlichen Körpers führen, desto schwerer wird es zu Verdauungsstörungen kommen, desto schwerer kann es zu einer Reihe von Magen-Darm-Erkrankungen kommen. Einige Diätpillen sind sogar schädlich für den menschlichen Körper, wie z. B. Diuretika in den Abnehmpillen. Einige Diätpillen sind sogar schädlich für den menschlichen Körper, wie zum Beispiel Diuretika in Diätpillen. Bei längerer Einnahme führt dies zu einer Verschlechterung der Nierenfunktion, was zu einer Vielzahl von Krankheiten führen kann. Frauen, die Diätpillen einnehmen, führen auch zu Unfruchtbarkeit, was für jede Frau sehr schlimm ist und sie ein Leben lang bereuen wird. Tatsächlich ist das Wichtigste zum Abnehmen immer noch eine normale, ausgewogene Ernährung und vor allem Bewegung, die der beste Weg zum Abnehmen ist, also im Interesse der allgemeinen Gesundheit von Frauen Ich muss immer noch wissenschaftlich abnehmen, ah.
Wenn Sie nach den Symptomen übermäßiger Erregung Diätpillen einnehmen und nachts nicht schlafen können, müssen Sie darauf achten, dass Ihr Arzneimittel möglicherweise Amphetamin enthält. Zu Beginn der Einnahme dieser Art von Medikamenten kann der Gewichtsverlusteffekt sehr offensichtlich sein, aber mit zunehmender Resistenz des Körpers gegen das Medikament kommt es zu emotionaler Instabilität, Wahnvorstellungen, Halluzinationen, Schlafstörungen und anderen Symptomen. Bupropion macht ebenso wie Drogen süchtig. Sobald man süchtig ist, ist der Prozess des Aufhörens sehr schmerzhaft und es können sogar Symptome wie Angstzustände, Depressionen, Müdigkeit, Schläfrigkeit und übermäßiges Essen auftreten. Experten empfehlen, dieses Medikament niemals leicht einzunehmen.
Status und Sicherheit von Diätpillen Editorial Podcasts
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Bei der Zulassung neuer Diätpillen müssen sowohl die Wirksamkeit als auch die Wirksamkeit berücksichtigt werden Sicherheit. In Bezug auf die Wirksamkeit erfüllen die aufgeführten Diätpillen alle die Wirksamkeitsbewertungsstandards der FDA für Diätpillen: (1) Nach einem Jahr Einnahme von Diätpillen und Placebo sollte der Unterschied im Gewichtsverlust zwischen den beiden Probandengruppen nicht weniger als 5 betragen %. (2) Der Anteil der Probanden, die in der medikamentösen Behandlungsgruppe mindestens 5 % ihres Körpergewichts verloren haben, sollte nicht weniger als 35 % betragen und der Anteil sollte doppelt so hoch sein wie in der Placebogruppe. Medikamente zur Gewichtsreduktion weisen jedoch ernsthafte Sicherheitsprobleme auf und bieten gleichzeitig eine gute Wirksamkeit zur Gewichtsreduktion. Die berüchtigtsten davon sind die appetitzügelnden Amphetamin-Analoga Fenfluramin und Phentermin, die in den 1990er Jahren wegen ihrer appetitanregenden Wirkung weit verbreitet waren, aber wegen des Risikos von pulmonaler Hypertonie und Herzklappenerkrankungen vom Markt genommen werden mussten. Auch andere Amphetamin-Analoga und Sympathomimetika bergen ein ernstes Risiko für Sucht, Kardiotoxizität und plötzlichen Tod. Die durch Aminorex verursachte chronische pulmonale Hypertonie hat eine Sterblichkeitsrate von 50 Prozent. Phenylpropanolamin kann intrakranielle Blutungen und Schlaganfälle verursachen. Ephedrin kann Herzerkrankungen, Bluthochdruck, Herzklopfen, Schlaganfall und plötzlichen Tod verursachen. Sibutramin kann zu einer Zunahme von Herz-Kreislauf-Erkrankungen führen.
Rimonabant, ein endogener Cannabinoidrezeptor-CBL-Antagonist, kann zu einer Zunahme von Depressionen und Selbstmord führen. Alle diese unsicheren Medikamente wurden vom Markt genommen. Derzeit werden noch fünf Diätpillen klinisch verwendet, darunter Orlistat-Kapseln (Orlistat), die 1999 zugelassen wurden, Lorcaserin (Lorcaserin) und Phenylbutazon und Topiramat (Qsymia), Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, die 2012 zugelassen wurden, sowie eine Kombination aus Naltrexonhydrochlorid und Bupropionhydrochlorid mit verlängerter Wirkstofffreisetzung. 2014 zugelassene Freisetzungstabletten (Contrave) und Liraglutid-Injektionen (Liraglutid).
Diätpillen im klinischen Einsatz Editorial Podcast
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1. Orlistat
1987 wurde der Pankreaslipasehemmer Lipstatin aus Streptomyces sp. isoliert. Aufgrund des Vorhandenseins zweier instabiler cis-Doppelbindungen in seiner Struktur erhielt Roche jedoch durch Hydrierungsreduktion ein stabileres Orlistat unter Beibehaltung seiner Grundstruktur, das 1999 von der US-amerikanischen FDA für die Behandlung von Fettleibigkeit zugelassen wurde. Zusätzlich zu seiner guten Wirkung beim Abnehmen kann es auch den Blutdruck von Patienten mit Bluthochdruck verbessern, der mit herkömmlichen blutdrucksenkenden Medikamenten nur schwer zu kontrollieren ist. Darüber hinaus kann Orlistat den Blutzuckerspiegel kontrollieren und das Auftreten von Diabetes mellitus bei gleichzeitiger Gewichtsabnahme verringern. Orlistat hemmt als gastrointestinaler Esterasehemmer teilweise die Magenlipase, die Pankreaslipase und die Carboxylesterlipase und behindert die Absorption von Fettsäuren und Glycerinmonostearat durch die Schleimhautzellen des Magen-Darm-Trakts, wodurch die Absorption von 30 % der aufgenommenen Fette verringert und erhöht wird die Ausscheidung von Fäkalien und erreicht so den Zweck der Gewichtsabnahme. Da Orlistat in einer hohen Dosis von 800 mg pro Tag (normale Dosis von 360 mg pro Tag) keine systemischen Wirkungen hat, sind seine Hauptauswirkungen Nebenwirkungen auf den Darmtrakt, wie Durchfall, Blähungen, Harndrang und Harninkontinenz, die reduziert werden können durch Senkung des Fettgehalts der Nahrung. Orlistat reduziert die Fettaufnahme und reduziert gleichzeitig fettlösliche Vitamine (Vitamine A/D). Aufnahme von fettlöslichen Vitaminen (Vitamine A/D/E), Mineralien (Kalzium und Kalium) und bestimmten Medikamenten [Warfarin, Amiodaron, Ciclosporin, Lamotrigin, Valproinsäure, Vigabatrin, Gabapentin, Vigabatrin), Gabapentin, Thyroxin usw.] Darüber hinaus wurde im Jahr 2010 dokumentiert, dass Orlistat schwere Leberschäden, akute Pankreatitis, akute Nierenschäden und präkanzerösen Dickdarmkrebs verursacht. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die begrenzte Wirksamkeit bei der Gewichtsabnahme und die schwerwiegenden Nebenwirkungen die Mängel von Orlistat verdeutlichen. Daher besteht nach wie vor ein dringender Bedarf an der Entwicklung neuer Medikamente zur Gewichtsreduktion mit hoher Wirksamkeit und geringer Toxizität.
2. Lorcaserin
Dexfenfluramin, das erste Medikament zur Gewichtsreduktion, das 1996 von der FDA für die Langzeitbehandlung von Fettleibigkeit zugelassen wurde, hat eine gute Wirksamkeit bei der Gewichtsreduktion, aber aufgrund seiner mangelnden Selektivität für 5- HT2B- und 5-HT2C-Rezeptoren, die zu schweren Herzklappenschäden führen, wurden 1997 vom Markt genommen. Um die durch den Agonismus von 5-HT2B verursachten unerwünschten Herzklappenreaktionen zu vermeiden, modifizierte Arena Pharmaceuticals die Struktur von Fenfluramin, indem es die C-1- und C-6-Positionen des Benzolrings kombinierte, um einen Phenylpropanazepin-Kern zu bilden, und dann Chlor ersetzte Trifluormethylgruppe an der C-3-Position, um die Selektivität von Fenfluramin für 5-HT2C zu erhöhen, und so Lorcaserin erhalten. Iorcaserin wurde im Juni 2012 von der US-amerikanischen FDA für die Zusatzbehandlung von übergewichtigen oder fettleibigen Patienten mit einem Body-Mass-Index (BMI) ≥27 und mindestens einer Adipositas-Komplikation zugelassen.Iorcaserin aktiviert selektiv 5-HT2C-Rezeptoren im Hypothalamus, um den Appetit zu reduzieren und das Sättigungsgefühl zu steigern, wodurch die nachteiligen Auswirkungen von agonistischem 5-HT2B auf die Herzklappen vermieden und die Sicherheit der Verabreichung erhöht werden. Sicherheit von Medikamenten. Bei alleiniger Anwendung waren die häufigsten Nebenwirkungen bei Nicht-Diabetikern Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Übelkeit, trockenes Würgen und Verstopfung; Zu den häufigsten Nebenwirkungen bei Diabetikern gehörten Hypoglykämie, Kopfschmerzen, Rückenschmerzen, Husten und Müdigkeit.
3、 qsymia
Phentermin (Phentermin) wurde erstmals 1956 zur kurzfristigen Gewichtskontrolle zugelassen. Es handelt sich um ein Amphetamin-Analogon, das hauptsächlich zur Unterdrückung des Appetits und zur Reduzierung der Nahrungsaufnahme eingesetzt wird, indem es die Ausschüttung von zentralnervösem Noradrenalin induziert und so eine Gewichtsabnahme bewirkt. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Schlaflosigkeit, Mundtrockenheit und Verstopfung. Aufgrund seiner stimulierenden Wirkung ist es außerdem bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Schilddrüsenüberfunktion, Glaukom, Reizbarkeit und Drogenmissbrauch kontraindiziert. Studien haben ergeben, dass Topiramat, das erstmals 1996 zur Behandlung von Epilepsie zugelassen wurde, das Sättigungsgefühl erhöht und die Energieaufnahme verringert, der Mechanismus des Gewichtsverlusts ist jedoch unklar. Die häufigsten Nebenwirkungen sind sensorische Störungen (Kribbeln in den Beinen und Füßen) und Geschmacksstörungen. Da Topiramat hauptsächlich über die Nieren verstoffwechselt wird, wurde es bei einigen Patienten mit Nierensteinen, metabolischer Azidose und akutem Engwinkelglaukom in Verbindung gebracht.Vivus hat Phentermin in Kombination mit Topiramat verwendet und festgestellt, dass es bei der Gewichtsabnahme wirksamer ist, mit niedrigeren Dosierungen für den gleichen therapeutischen Effekt und weniger Nebenwirkungen, aber mit einer höheren Patiententoleranz gegenüber dem Medikament. Die Verträglichkeit des Arzneimittels war erhöht. Die US-amerikanische FDA hat Qsymia 2012 als neues Kombinationsmedikament zur Gewichtsreduktion in der Klasse der Appetitzügler zugelassen und kam zu dem Schluss, dass die Vorteile des Medikaments die Nachteile bei Langzeitanwendung bei übergewichtigen und fettleibigen Bevölkerungsgruppen überwiegen.
4. contrave
Bupropion ist ein selektiver Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahmehemmer, der klinisch als Antidepressivum und Medikament zur Raucherentwöhnung eingesetzt wird. Es wurde festgestellt, dass Bupropion eine appetitzügelnde Wirkung hat, die mit der Stimulation von Opioid-Opioid-Opiomelanocortinogen (POMC)-freisetzenden Neuronen (Opiomelanocortinogenen) im Hypothalamus verbunden ist. Diese Neuronen setzen a-Melanozyten-stimulierendes Hormon (a-MSH) frei, das die Nahrungsaufnahme reduziert und gleichzeitig den Energieverbrauch erhöht. Allerdings war die Wirksamkeit von Bupropion allein bei der Gewichtsabnahme in klinischen Studien nicht signifikant. Aus diesem Grund hat die FDA die Vermarktung als eigenständiges Medikament zur Gewichtsabnahme nicht zugelassen. Es wurde auch festgestellt, dass die Einnahme von Naltrexon (Naltrexon) zusammen mit Bupropion die appetithemmende Wirkung steigerte und die Wirksamkeit bei der Gewichtsabnahme verstärkte. Infolgedessen genehmigte die US-amerikanische FDA im Oktober 2014 die Vermarktung von Contrave, einem von Takeda und Orexigen entwickelten Kombinationsmedikament zur Gewichtsabnahme, für adipöse erwachsene Patienten mit einem BMI ≥30 kg-m oder erwachsene Patienten mit einem BMI ≥27 kg-m mindestens eine Begleiterkrankung wie Bluthochdruck, Typ-2-Diabetes oder hoher Cholesterinspiegel (Dyslipidämie). Da Contrave Bupropion enthält, verfügt das Kombinationspräparat über einen Blackbox-Warnhinweis, der medizinisches Fachpersonal und Patienten darauf aufmerksam macht, dass dieses Arzneimittel die mit Antidepressiva verbundenen Selbstmordgedanken und -verhalten verstärken kann.
5. Liraglutid
Liraglutid ist ein menschliches Glucagon-ähnliches Peptid-1 (GLP-1)-Analogon, das von Novo Nordisk entwickelt und erstmals im Juli 2009 in der Europäischen Union und im Oktober 2011 in China zur Behandlung von vermarktet wurde Typ 2 Diabetes. Im Dezember 2014 wurde Liraglutid von der US-amerikanischen FDA für die Vermarktung in den Vereinigten Staaten als Langzeitmedikament zur Gewichtsreduktion für erwachsene adipöse Patienten mit einem BMI ≥ 30 kg-m oder einem BMI ≥ 27 kg-m mit Adipositas zugelassen. damit verbundene Komplikationen wie Diabetes mellitus oder Bluthochdruck. Liraglutid trägt eine Black-Box-Warnung, dass Studien gezeigt haben, dass Liraglutid das Risiko von Schilddrüsen-C-Zell-Tumoren bei Nagetieren erhöht und dass das oben genannte Risiko beim Menschen ungewiss ist. Daher sollte Liraglutid nicht bei Patienten mit einer familiären oder persönlichen Vorgeschichte von medullärem Schilddrüsenkarzinom (MTC) und bei Patienten mit multiplem endokrinen Neoplasie-Syndrom Typ 2 (Erkrankung, die mehr als einen Adenomtyp kombiniert und für MTC prädisponiert) angewendet werden. Zu den schwerwiegenden Nebenwirkungen, die unter der Liraglutid-Therapie berichtet wurden, gehören Pankreatitis, Erkrankungen der Gallenblase, Nierenfunktionsstörungen und Selbstmordgedanken. Liraglutid beschleunigt auch die Herzfrequenz und sollte abgesetzt werden, wenn ein Patient eine anhaltend erhöhte Ruheherzfrequenz hat. In klinischen Studien waren die häufigsten Nebenwirkungen bei mit Liraglutid behandelten Patienten Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Erbrechen, Hypoglykämie und verminderter Appetit. Dieses Produkt ist als subkutane Injektion erhältlich.
