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减肥药不是保健品

By tianke  •  0 comments  •   1 minute read

Diet pills are not health supplements
减肥药并非保健品,作为一种药物,它有一定的副作用和不良反应。想要通过减肥药达到减肥效果,必须长期服用,但长期服用会导致人体胃肠功能紊乱,少量服用会引起消化不良,大量服用则可能引发一系列胃肠道疾病。某些减肥药甚至对人体有害,例如减肥药中的利尿剂。长期服用会导致肾功能下降,进而引发多种疾病。女性服用减肥药还会导致不孕,这对每个女性来说都是非常糟糕的,会成为她们一生的遗憾。事实上,减肥最重要的还是要吃正常的、均衡的饮食,更重要的是要运动,运动才是减肥的最佳方法,所以,为了女性的整体健康,减肥还是要科学的。
如果您在服用减肥药后出现过度兴奋、失眠等症状,则需要警惕您的药物可能含有安非他明。服用此类药物初期,减肥效果可能非常明显,但随着身体对药物产生耐药性,会出现情绪不稳定、妄想、幻觉、睡眠障碍等症状。安非他明也像其他药物一样具有成瘾性。一旦成瘾,戒断过程将非常痛苦,甚至可能出现焦虑、抑郁、疲劳、嗜睡和暴饮暴食等症状。专家建议,切勿轻易服用此类药物。
减肥药的现状与安全性——专题播客
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新减肥药的审批必须兼顾疗效和安全性。在疗效方面,所有上市的减肥药均符合美国食品药品监督管理局(FDA)的减肥药疗效评价标准:(1)服用减肥药和安慰剂一年后,两组受试者的体重减轻差异应不低于5%。(2)药物治疗组中体重减轻至少5%的受试者比例应不低于35%,且该比例应为安慰剂组的两倍。然而,减肥药在提供良好减肥效果的同时,也存在严重的安全问题。其中最臭名昭著的是安非他明类似物芬氟拉明和芬特明,这两种药物在20世纪90年代因其抑制食欲的作用而被广泛使用,但由于存在肺动脉高压和心脏瓣膜疾病的风险,最终不得不撤出市场。其他苯丙胺类似物和拟交感神经药也存在严重的成瘾、心脏毒性和猝死风险。氨基雷克斯引起的慢性肺动脉高压死亡率高达50%。苯丙醇胺可导致颅内出血和中风。麻黄碱可引起心脏病、高血压、心悸、中风和猝死。西布曲明可增加心血管疾病的风险。
利莫那班(Rimonabant)是一种内源性大麻素受体CBL拮抗剂,可能导致抑郁症和自杀风险增加。所有这些不安全的药物都已从市场上撤回。目前,临床上仍在使用的减肥药有五种,包括1999年获批的奥利司他(orlistat)胶囊、2012年获批的氯卡色林(lorcaserin)和保泰松/托吡酯(qsymia)缓释胶囊、2014年获批的盐酸纳曲酮/盐酸安非他酮复方缓释片(contrave)以及利拉鲁肽(liraglutide)注射剂。
临床应用减肥药社论播客
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1.奥利司他
1987年,胰脂肪酶抑制剂利普他汀从链霉菌属中分离得到。然而,由于其结构中存在两个不稳定的顺式双键,罗氏公司通过氢化还原法在保留其基本结构的基础上,合成了更为稳定的奥利司他,并于1999年获得美国FDA批准用于治疗肥胖症。奥利司他除了具有良好的减肥效果外,还能改善传统降压药难以控制的高血压患者的血压。此外,奥利司他还能控制血糖,并在减肥的同时降低糖尿病的发病率。奥利司他作为一种胃肠道酯酶抑制剂,部分抑制胃脂肪酶、胰脂肪酶和羧酸酯脂肪酶,阻碍胃肠道黏膜细胞对脂肪酸和单硬脂酸甘油酯的吸收,从而减少30%的摄入脂肪吸收,并增加粪便排泄,达到减肥的目的。由于高剂量(800mg/d,正常剂量360mg/d)的奥利司他无全身作用,其主要表现为对肠道的不良反应,如腹泻、胀气、便急和尿失禁,这些症状可通过降低饮食中的脂肪含量来减轻。奥利司他在减少脂肪吸收的同时,也会降低脂溶性维生素(维生素A/D)的吸收。奥利司他会影响脂溶性维生素(维生素A/D/E)、矿物质(钙和钾)以及某些药物(如华法林、胺碘酮、环孢素、拉莫三嗪、丙戊酸、氨己烯酸、加巴喷丁、甲状腺素等)的吸收。此外,2010年的一项文献记载,奥利司他会导致严重的肝损伤、急性胰腺炎、急性肾损伤和结肠癌前病变。总之,奥利司他有限的减肥效果和严重的副作用凸显了其不足之处。因此,迫切需要开发高效低毒的新型减肥药物。
2. 氯卡色林
右芬氟拉明是首个于1996年获得FDA批准用于长期治疗肥胖症的减肥药,其减肥效果良好,但由于其对5-HT2B和5-HT2C受体的选择性不足,导致严重的心脏瓣膜损伤,于1997年撤市。为了避免5-HT2B受体激动剂引起的心脏瓣膜不良反应,Arena Pharmaceuticals公司对芬氟拉明的结构进行了改造,将苯环的C-1和C-6位连接起来形成苯丙氮杂卓核,然后在C-3位用氯取代三氟甲基,以提高芬氟拉明对5-HT2C受体的选择性,从而得到氯卡色林。2012年6月,氯卡色林获得美国FDA批准,用于辅助治疗体重指数(BMI)≥27且至少伴有一项肥胖症的超重或肥胖患者。 complication.Iorcaserin 本品选择性激活下丘脑中的5-HT2C受体,从而降低食欲并增加饱腹感,避免了5-HT2B激动剂对心脏瓣膜的不良影响,提高了用药安全性。药物安全性方面,单独使用时,非糖尿病患者最常见的不良反应为头痛、头晕、疲劳、恶心、干呕和便秘;糖尿病患者最常见的不良反应包括低血糖、头痛、背痛、咳嗽和疲劳。
3、qsymia
芬特明(Phentermine)于1956年首次获准用于短期体重管理。它是一种苯丙胺类似物,主要通过诱导中枢神经系统释放去甲肾上腺素来抑制食欲、减少食物摄入,从而达到减肥的目的。最常见的不良反应包括失眠、口干和便秘。此外,由于其兴奋作用,托吡酯禁用于心血管疾病、甲状腺功能亢进、青光眼、易怒和药物滥用患者。研究发现,托吡酯(1996年首次获批用于治疗癫痫)可增加饱腹感并减少能量摄入,但其减肥机制尚不明确。最常见的不良反应是感觉异常(腿部和足部麻木刺痛)和味觉障碍。由于托吡酯主要经肾脏代谢,因此在某些患者中,它与肾结石、代谢性酸中毒和急性闭角型青光眼有关。 patients.Vivus 研究人员曾将芬特明与托吡酯联合使用,发现其减肥效果更佳,只需较低剂量即可达到相同的治疗效果,且不良反应更少,但患者对药物的耐受性有所提高。美国FDA于2012年批准了Qsymia作为一种新型复方减肥药,属于食欲抑制剂类药物,并得出结论:对于超重和肥胖人群,长期使用该药的益处大于弊端。
4. 反对
安非他酮是一种选择性去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂,临床上用作抗抑郁药和戒烟药物。研究发现,安非他酮具有抑制食欲的作用,这与刺激下丘脑中释放阿片-阿片-促黑素皮质激素(POMC)的神经元(促黑素皮质激素)有关。这些神经元释放α-促黑素细胞激素(α-MSH),从而减少食物摄入并增加能量消耗。然而,临床研究表明,安非他酮单独使用时的减肥效果并不显著。因此,美国食品药品监督管理局(FDA)尚未批准其作为减肥药单独上市。研究还发现,安非他酮与纳曲酮(naltrexone)联合使用可增强其抑制食欲的作用,并提高减肥效果。因此,美国FDA于2014年10月批准了由武田制药和Orexigen公司联合研发的复方减肥药Contrave上市,用于治疗BMI≥30kg/m²的肥胖成年患者,或BMI≥27kg/m²且至少合并一种疾病(如高血压、2型糖尿病或高胆固醇血症)的成年患者。由于Contrave含有安非他酮,该复方药物带有黑框警告,提醒医护人员和患者,该药物可能增加与抗抑郁药相关的自杀念头和行为。
5. 利拉鲁肽
利拉鲁肽是由诺和诺德公司研发的人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 类似物,于2009年7月在欧盟首次上市,并于2011年10月在中国上市,用于治疗2型糖尿病。2014年12月,利拉鲁肽获得美国FDA批准,在美国作为长期减肥药物上市,用于治疗体重指数(BMI)≥30 kg/m²或BMI≥27 kg/m²且伴有肥胖相关并发症(如糖尿病或高血压)的成年肥胖患者。利拉鲁肽带有黑框警告,指出研究表明,利拉鲁肽会增加啮齿动物甲状腺C细胞肿瘤的风险,但上述风险在人类中尚不确定。因此,有甲状腺髓样癌(MTC)家族史或个人史的患者以及患有2型多发性内分泌肿瘤综合征(一种包含多种易患MTC的腺瘤的疾病)的患者不应使用利拉鲁肽。利拉鲁肽治疗报告的严重不良反应包括胰腺炎、胆囊疾病、肾功能障碍和自杀意念。利拉鲁肽还会加速心率,如果患者持续出现静息心率加快,则应停用利拉鲁肽。在临床试验中,利拉鲁肽治疗患者最常见的不良反应包括恶心、腹泻、便秘、呕吐、低血糖和食欲下降。本品为皮下注射剂。
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