As pílulas dietéticas não são produtos de saúde, como medicamento, têm certos efeitos colaterais e reações adversas, espera-se alcançar o emagrecimento através das pílulas dietéticas que devem ser tomadas por um longo tempo para produzir um efeito de emagrecimento, mas o consumo a longo prazo das pílulas dietéticas causarão distúrbios da função gastrointestinal do corpo humano, quanto menor terá indigestão, mais pesada poderá causar uma série de doenças gastrointestinais, algumas pílulas dietéticas são até prejudiciais ao corpo humano, como os diuréticos nas pílulas para perder peso. Algumas pílulas dietéticas são até prejudiciais ao corpo humano, como os diuréticos nas pílulas dietéticas, se tomadas por muito tempo podem levar à degradação da função renal, o que levará a uma variedade de doenças. Mulheres que tomam pílulas dietéticas também levam à infertilidade, o que é muito ruim para todas as mulheres e se tornará uma vida inteira de arrependimento. Na verdade, o mais importante para perder peso ainda é fazer uma alimentação normal, uma alimentação balanceada e, mais importante, fazer exercícios, que é a melhor forma de perder peso, então, pelo bem da saúde geral da mulher, você ainda preciso perder peso cientificamente ah.
Se você toma pílulas dietéticas após os sintomas de excitação excessiva, não consegue dormir à noite, então você deve estar alerta, pois seu medicamento pode conter anfetaminas. No início do uso desse tipo de medicamento, o efeito de emagrecimento pode ser muito evidente, mas conforme a resistência do organismo ao medicamento, haverá instabilidade emocional, delírios, alucinações, distúrbios do sono e outros sintomas. A bupropiona também causa dependência, assim como as drogas. Uma vez viciado, o processo de abandono é muito doloroso, podendo até ocorrer sintomas como ansiedade, depressão, fadiga, sonolência e alimentação excessiva. Os especialistas sugerem que este medicamento nunca deve ser tomado facilmente.
Status e segurança das pílulas dietéticas Podcasts editoriais
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A aprovação de novas pílulas dietéticas deve respeitar a eficácia e segurança. Em termos de eficácia, todas as pílulas dietéticas listadas atendem aos padrões de avaliação de eficácia da FDA para pílulas dietéticas: (1) Após 1 ano tomando pílulas dietéticas e placebo, a diferença na perda de peso entre os 2 grupos de indivíduos não deve ser inferior a 5 %. (2) A proporção de indivíduos que perderam pelo menos 5% do seu peso corporal no grupo de tratamento medicamentoso não deve ser inferior a 35%, e a proporção deve ser duas vezes maior que a do grupo placebo. No entanto, os medicamentos para perda de peso apresentam sérios problemas de segurança, ao mesmo tempo que proporcionam boa eficácia na perda de peso. Os mais notórios deles são os análogos da anfetamina, supressores de apetite, fenfluramina e fentermina, que foram amplamente utilizados na década de 1990 por seus efeitos supressores de apetite, mas tiveram que ser retirados do mercado devido ao risco de hipertensão pulmonar e doença valvular cardíaca. Outros análogos das anfetaminas e simpaticomiméticos também apresentam sérios riscos de dependência, cardiotoxicidade e morte súbita. A hipertensão pulmonar crônica causada pelo aminorex tem uma taxa de mortalidade de 50%. A fenilpropanolamina pode causar hemorragia intracraniana e acidente vascular cerebral. A efedrina pode causar doenças cardíacas, hipertensão, palpitações, acidente vascular cerebral e morte súbita. A sibutramina pode causar um aumento de doenças cardiovasculares.
O rimonabant, um antagonista endógeno do receptor canabinóide CBL, pode causar um aumento na depressão e no suicídio. Todos estes medicamentos inseguros foram retirados do mercado. Atualmente, existem cinco pílulas dietéticas ainda em uso clínico, incluindo cápsulas de orlistat (orlistat) aprovadas em 1999, cápsulas de liberação prolongada de lorcaserin (lorcaserin) e fenilbutazona e topiramato (qsymia) aprovadas em 2012, e combinação de cloridrato de naltrexona e cloridrato de bupropiona estendida. comprimidos de liberação (contrave) aprovados em 2014 e injeções de liraglutida (liraglutida).
Pílulas dietéticas em uso clínico Podcast Editorial
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1. orlistat
Em 1987, o inibidor da lipase pancreática lipstatina foi isolado de Streptomyces sp. Porém, devido à presença de duas ligações duplas cis instáveis em sua estrutura, a Roche obteve um orlistat mais estável por redução de hidrogenação, mantendo sua estrutura básica, que foi aprovada pelo FDA dos EUA em 1999 para o tratamento da obesidade. Além do bom efeito emagrecedor, também pode melhorar a pressão arterial de pacientes com hipertensão, que é difícil de ser controlada pelos anti-hipertensivos convencionais. Além disso, o orlistat pode controlar a glicemia e reduzir a incidência de diabetes mellitus ao mesmo tempo que perde peso. orlistat, como inibidor da esterase gastrointestinal, inibe parcialmente a lipase gástrica, lipase pancreática e lipase carboxilester, e dificulta a absorção de ácidos graxos e monoestearato de glicerol pelas células da mucosa do trato gastrointestinal, o que reduz a absorção de 30% das gorduras ingeridas, e aumenta a excreção de matéria fecal, e assim atinge o objetivo de perda de peso. Como o orlistat em dose elevada de 800mg-d (dose normal de 360mg-d) não apresenta efeitos sistêmicos, sua principal manifestação são efeitos adversos no trato intestinal, como diarreia, flatulência, urgência e incontinência urinária, que podem ser reduzidos reduzindo o teor de gordura da dieta. orlistat reduz a absorção de gordura ao mesmo tempo que reduz as vitaminas lipossolúveis (vitaminas A/D). absorção de vitaminas lipossolúveis (vitaminas A/D/E), minerais (cálcio e potássio) e certos medicamentos [varfarina, amiodarona, ciclosporina, lamotrigina, ácido valpróico, vigabatrina, gabapentina vigabatrina), gabapentina, tiroxina, etc.] Além disso, foi documentado em 2010 que o orlistat causa danos graves ao fígado, pancreatite aguda, lesão renal aguda e câncer de cólon pré-canceroso. Em conclusão, a eficácia limitada na perda de peso e os efeitos adversos graves destacam as deficiências do orlistat. Portanto, ainda existe uma necessidade urgente de desenvolver novos medicamentos para perda de peso com alta eficiência e baixa toxicidade.
2. lorcaserina
Dexfenfluramina, o primeiro medicamento para perda de peso aprovado pelo FDA em 1996 para o tratamento de longo prazo da obesidade, tem boa eficácia na perda de peso, mas devido à sua falta de seletividade para 5- Os receptores HT2B e 5-HT2C, resultando em lesões graves nas válvulas cardíacas, foram retirados do mercado em 1997. A fim de evitar as reações adversas nas válvulas cardíacas causadas pelo agonismo do 5-HT2B, a Arena Pharmaceuticals modificou a estrutura da fenfluramina combinando as posições C-1 e C-6 do anel de benzeno para formar um núcleo de fenilpropanazepina e, em seguida, substituiu o cloro por grupo trifluorometil na posição C-3 para aumentar a seletividade da fenfluramina para 5-HT2C e obteve lorcaserina. A Iorcaserina foi aprovada pela FDA dos EUA em junho de 2012 para o tratamento adjuvante de pacientes com sobrepeso ou obesidade com índice de massa corporal (IMC) ≥27 e pelo menos uma complicação da obesidade.A Iorcaserina ativa seletivamente os receptores 5-HT2C no hipotálamo para reduzir o apetite e aumentar a saciedade, evitando os efeitos adversos do 5-HT2B agonístico nas válvulas cardíacas e aumentando a segurança da administração. Segurança da medicação. Quando usado isoladamente, os efeitos adversos mais comuns em pacientes não diabéticos foram dor de cabeça, tontura, fadiga, náusea, vômito seco e constipação; os efeitos adversos mais comuns em pacientes diabéticos incluíram hipoglicemia, dor de cabeça, dor nas costas, tosse e fadiga.
3、 qsymia
A fentermina (fentermina) foi aprovada pela primeira vez para controle de peso a curto prazo em 1956. É um análogo da anfetamina, utilizado principalmente para suprimir o apetite e reduzir a ingestão de alimentos, induzindo a liberação de norepinefrina do sistema nervoso central, conseguindo assim a perda de peso. Os efeitos adversos mais comuns incluem insônia, boca seca e constipação. Além disso, sua natureza estimulante o torna contra-indicado para doenças cardiovasculares, hipertireoidismo, glaucoma, irritabilidade e abuso de substâncias. Estudos descobriram que o topiramato, que foi aprovado pela primeira vez para o tratamento da epilepsia em 1996, aumenta a saciedade e reduz a ingestão de energia, mas o mecanismo de perda de peso não é claro. Seus efeitos adversos mais comuns são anormalidades sensoriais (formigamento nas pernas e pés) e distúrbios do paladar. Como o topiramato é metabolizado principalmente pelos rins, tem sido associado a cálculos renais, acidose metabólica e glaucoma agudo de ângulo fechado em alguns pacientes.A Vivus usou fentermina em combinação com topiramato e descobriu que ela é mais eficaz para perda de peso, com dosagens mais baixas para o mesmo efeito terapêutico e menos efeitos adversos, mas com aumento na tolerância do paciente ao medicamento. A tolerância à droga foi aumentada. O FDA dos EUA aprovou o qsymia em 2012 como uma nova combinação de medicamentos para perda de peso na classe dos supressores de apetite e concluiu que os benefícios do medicamento superam as desvantagens do uso a longo prazo em populações com sobrepeso e obesidade.
4. contrave
A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação de norepinefrina e dopamina usado clinicamente como antidepressivo e medicamento para parar de fumar. Verificou-se que a bupropiona tem atividade supressora do apetite que está associada à estimulação dos neurônios liberadores de opióides-opióides-opiomelanocortinogênio (POMC) (opiomelanocortinógenos) no hipotálamo. Esses neurônios liberam o hormônio estimulante dos melanócitos (a-MSH), que reduz a ingestão de alimentos e aumenta o gasto energético. No entanto, a eficácia da bupropiona isoladamente na perda de peso em estudos clínicos foi menos do que significativa. Como resultado, o FDA não aprovou sua comercialização isoladamente como um medicamento para perda de peso. Verificou-se também que tomar naltrexona (naltrexona) juntamente com bupropiona aumentou a atividade de supressão do apetite e reforçou a eficácia na perda de peso. Como resultado, o FDA dos EUA aprovou a comercialização de contrave, um medicamento combinado para perda de peso desenvolvido pela Takeda e Orexigen, em outubro de 2014 para pacientes adultos obesos com IMC ≥30kg-m, ou pacientes adultos com IMC ≥27kg-m e pelo menos uma comorbidade, como hipertensão, diabetes tipo 2 ou colesterol alto (dislipidemia). Como o contrave contém bupropiona, o medicamento combinado tem uma caixa preta alertando os profissionais de saúde e os pacientes de que esse medicamento pode aumentar os pensamentos e comportamentos suicidas associados aos antidepressivos.
5. liraglutida
liraglutida é um análogo do peptídeo-1 semelhante ao glucagon humano (GLP-1) desenvolvido pela Novo Nordisk e comercializado pela primeira vez na União Europeia em julho de 2009 e na China em outubro de 2011 para o tratamento de Diabetes tipo 2. em dezembro de 2014, a liraglutida foi aprovada pelo FDA dos EUA para ser comercializada nos Estados Unidos como um medicamento para perda de peso de longo prazo para pacientes adultos obesos com IMC ≥ 30 kg-m ou IMC ≥ 27 kg-m com obesidade- complicações relacionadas, como diabetes mellitus ou hipertensão. liraglutida traz uma caixa preta alertando que estudos demonstraram que a liraglutida aumenta o risco de tumores de células C da tireoide em roedores e que o risco acima é incerto em humanos. Portanto, a liraglutida não deve ser utilizada em pacientes com história familiar ou pessoal de carcinoma medular de tireoide (CMT) e em pacientes com síndrome de neoplasia endócrina múltipla tipo 2 (doença que combina mais de um tipo de adenoma que predispõe ao CMT). As reações adversas graves relatadas com a terapia com liraglutida incluem pancreatite, doença da vesícula biliar, disfunção renal e ideação suicida. liraglutida também acelera a frequência cardíaca e deve ser descontinuada se o paciente apresentar frequência cardíaca em repouso persistentemente acelerada. Em ensaios clínicos, as reações adversas mais frequentes em doentes tratados com liraglutido incluíram náuseas, diarreia, obstipação, vómitos, hipoglicemia e diminuição do apetite. Este produto está disponível como injeção subcutânea.
