Pílulas para emagrecer não são produtos para a saúde. Como qualquer medicamento, possuem certos efeitos colaterais e reações adversas. Para se obter o efeito desejado com pílulas para emagrecer, é necessário tomá-las por um longo período. No entanto, o consumo prolongado dessas pílulas pode causar distúrbios gastrointestinais, desde indigestão até doenças gastrointestinais mais graves. Algumas pílulas para emagrecer, como as que contêm diuréticos, são até prejudiciais à saúde. O uso prolongado desses diuréticos pode levar à deterioração da função renal, causando diversas doenças. Em mulheres, o consumo de pílulas para emagrecer também pode causar infertilidade, o que é extremamente prejudicial e pode se tornar um arrependimento para a vida toda. Na verdade, o mais importante para perder peso ainda é ter uma alimentação normal e equilibrada e, principalmente, praticar exercícios físicos, que é a melhor maneira de emagrecer. Portanto, para o bem da saúde geral das mulheres, é preciso emagrecer de forma científica.
Se você tomar pílulas para emagrecer e apresentar sintomas como excitação excessiva e insônia, fique atento, pois seu medicamento pode conter anfetaminas. No início do uso desse tipo de medicamento, o efeito de perda de peso pode ser muito evidente, mas, à medida que o corpo desenvolve resistência à droga, podem surgir instabilidade emocional, delírios, alucinações, distúrbios do sono e outros sintomas. A bupropiona também causa dependência, assim como outras drogas. Uma vez que se torna dependente, o processo de abstinência é muito difícil e pode causar sintomas como ansiedade, depressão, fadiga, sonolência e até mesmo compulsão alimentar. Especialistas recomendam que este medicamento nunca seja tomado de forma leviana.
Situação atual e segurança dos comprimidos para emagrecer - Podcasts editoriais
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A aprovação de novos medicamentos para emagrecer deve respeitar tanto a eficácia quanto a segurança. Em termos de eficácia, todos os medicamentos listados atendem aos padrões de avaliação de eficácia da FDA para esses medicamentos: (1) Após 1 ano de uso do medicamento e de um placebo, a diferença na perda de peso entre os dois grupos de participantes deve ser de, no mínimo, 5%. (2) A proporção de participantes que perderam pelo menos 5% do peso corporal no grupo tratado com o medicamento deve ser de, no mínimo, 35%, e essa proporção deve ser o dobro da observada no grupo placebo. Entretanto, medicamentos para emagrecer apresentam sérios problemas de segurança, mesmo oferecendo boa eficácia na perda de peso. Os mais notórios são os análogos de anfetamina fenfluramina e fentermina, que foram amplamente utilizados na década de 1990 por seus efeitos supressores do apetite, mas tiveram que ser retirados do mercado devido ao risco de hipertensão pulmonar e doenças das válvulas cardíacas. Outros análogos de anfetamina e simpatomiméticos também apresentam sérios riscos de dependência, cardiotoxicidade e morte súbita. A hipertensão pulmonar crônica causada pelo aminorex tem uma taxa de mortalidade de 50%. A fenilpropanolamina pode causar hemorragia intracraniana e acidente vascular cerebral. A efedrina pode causar doenças cardíacas, hipertensão arterial, palpitações, acidente vascular cerebral e morte súbita. A sibutramina pode causar um aumento no risco de doenças cardiovasculares.
O rimonabanto, um antagonista do receptor canabinóide endógeno CBL, pode causar um aumento na depressão e no risco de suicídio. Todos esses medicamentos inseguros foram retirados do mercado. Atualmente, existem cinco medicamentos para emagrecer ainda em uso clínico, incluindo as cápsulas de orlistat (orlistat), aprovadas em 1999; as cápsulas de liberação prolongada de lorcaserina (lorcaserina), fenilbutazona e topiramato (Qsymia), aprovadas em 2012; os comprimidos de liberação prolongada de cloridrato de naltrexona e cloridrato de bupropiona (Contrave), aprovados em 2014; e as injeções de liraglutida (liraglutida).
Pílulas dietéticas em uso clínico - Podcast Editorial
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1.orlistat
Em 1987, o inibidor da lipase pancreática, lipstatina, foi isolado de Streptomyces sp. No entanto, devido à presença de duas ligações duplas cis instáveis em sua estrutura, a Roche obteve o orlistat, um composto mais estável, por meio de redução por hidrogenação, mantendo sua estrutura básica. O orlistat foi aprovado pelo FDA (Food and Drug Administration) dos EUA em 1999 para o tratamento da obesidade. Além de seu bom efeito na perda de peso, ele também pode melhorar a pressão arterial de pacientes com hipertensão, condição de difícil controle com medicamentos anti-hipertensivos convencionais. Ademais, o orlistat pode controlar a glicemia e reduzir a incidência de diabetes mellitus, ao mesmo tempo em que promove a perda de peso. O orlistat, como inibidor da esterase gastrointestinal, inibe parcialmente a lipase gástrica, a lipase pancreática e a lipase carboxilester, dificultando a absorção de ácidos graxos e monoestearato de glicerol pelas células da mucosa do trato gastrointestinal. Isso reduz a absorção de 30% das gorduras ingeridas e aumenta a excreção fecal, atingindo, assim, o objetivo da perda de peso. Como o orlistat, em altas doses de 800 mg/dia (dose normal de 360 mg/dia), não apresenta efeitos sistêmicos, sua principal manifestação são os efeitos adversos no trato intestinal, como diarreia, flatulência, urgência e incontinência urinária, que podem ser reduzidos com a diminuição do teor de gordura na dieta. O orlistat reduz a absorção de gordura e também de vitaminas lipossolúveis (vitaminas A/D/E), minerais (cálcio e potássio) e certos medicamentos [varfarina, amiodarona, ciclosporina, lamotrigina, ácido valproico, vigabatrina, gabapentina, tiroxina, etc.]. Além disso, em 2010, foi documentado que o orlistat causa danos hepáticos graves, pancreatite aguda, lesão renal aguda e câncer colorretal pré-cancerígeno. Em conclusão, a eficácia limitada na perda de peso e os graves efeitos adversos destacam as desvantagens do orlistat. Portanto, ainda existe uma necessidade urgente de desenvolver novos medicamentos para perda de peso com alta eficácia e baixa toxicidade.
2. lorcaserina
A dexfenfluramina, o primeiro medicamento para perda de peso aprovado pelo FDA em 1996 para o tratamento de longo prazo da obesidade, apresentou boa eficácia na perda de peso, mas devido à sua falta de seletividade para os receptores 5-HT2B e 5-HT2C, que resultava em lesões graves nas válvulas cardíacas, foi retirada do mercado em 1997. Para evitar as reações adversas nas válvulas cardíacas causadas pelo agonismo do 5-HT2B, a Arena Pharmaceuticals modificou a estrutura da fenfluramina, combinando as posições C-1 e C-6 do anel benzênico para formar um núcleo fenilpropanazepínico e, em seguida, substituindo o grupo trifluorometil por cloro na posição C-3 para aumentar a seletividade da fenfluramina para o 5-HT2C, obtendo assim a lorcaserina. A lorcaserina foi aprovada pelo FDA dos EUA em junho de 2012 para o tratamento adjuvante de pacientes com sobrepeso ou obesidade com índice de massa corporal (IMC) ≥ 27 e pelo menos uma lesão na válvula cardíaca. complication.Iorcaserin Ativa seletivamente os receptores 5-HT2C no hipotálamo para reduzir o apetite e aumentar a saciedade, evitando os efeitos adversos dos agonistas 5-HT2B nas válvulas cardíacas e aumentando a segurança da administração. Segurança do medicamento: Quando usado isoladamente, os efeitos adversos mais comuns em pacientes não diabéticos foram cefaleia, tontura, fadiga, náusea, ânsia de vômito e constipação; os efeitos adversos mais comuns em pacientes diabéticos incluíram hipoglicemia, cefaleia, dor nas costas, tosse e fadiga.
3、 qsymia
A fentermina foi aprovada pela primeira vez para o controle de peso a curto prazo em 1956. É um análogo da anfetamina, usado principalmente para suprimir o apetite e reduzir a ingestão de alimentos, induzindo a liberação de norepinefrina no sistema nervoso central, resultando em perda de peso. Os efeitos adversos mais comuns incluem insônia, boca seca e constipação.Além disso, sua natureza estimulante o torna contraindicado para doenças cardiovasculares, hipertireoidismo, glaucoma, irritabilidade e abuso de substâncias. Estudos descobriram que o topiramato, aprovado inicialmente para o tratamento da epilepsia em 1996, aumenta a saciedade e reduz a ingestão de energia, mas o mecanismo de perda de peso não está claro. Seus efeitos adversos mais comuns são alterações sensoriais (formigamento nas pernas e nos pés) e distúrbios do paladar. Como o topiramato é metabolizado principalmente pelos rins, tem sido associado a cálculos renais, acidose metabólica e glaucoma agudo de ângulo fechado em alguns casos. patients.Vivus Estudos utilizaram fentermina em combinação com topiramato e constataram que essa combinação é mais eficaz para a perda de peso, com doses menores para o mesmo efeito terapêutico e menos efeitos adversos, porém com aumento da tolerância do paciente ao medicamento. A tolerância ao medicamento aumentou. O FDA (Food and Drug Administration) dos EUA aprovou o Qsymia em 2012 como um novo medicamento combinado para perda de peso na classe dos supressores de apetite e concluiu que os benefícios do medicamento superam as desvantagens no uso a longo prazo em populações com sobrepeso e obesidade.
4. contrave
A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação de norepinefrina e dopamina, utilizada clinicamente como antidepressivo e para auxiliar na cessação do tabagismo. Foi constatado que a bupropiona possui atividade supressora do apetite, associada à estimulação de neurônios que liberam opiomelanocortinogênio (POMC) no hipotálamo. Esses neurônios liberam o hormônio estimulador de melanócitos alfa (α-MSH), que reduz a ingestão alimentar e aumenta o gasto energético. No entanto, a eficácia da bupropiona isoladamente na perda de peso em estudos clínicos tem sido pouco significativa. Consequentemente, a FDA (Food and Drug Administration) não aprovou sua comercialização como medicamento para perda de peso isoladamente. Também foi observado que a administração concomitante de naltrexona (naltrexona) com bupropiona potencializa a atividade supressora do apetite e aumenta a eficácia na perda de peso. Como resultado, a FDA (Food and Drug Administration) dos EUA aprovou a comercialização do Contrave, um medicamento combinado para perda de peso desenvolvido pela Takeda e Orexigen, em outubro de 2014, para pacientes adultos obesos com IMC ≥ 30 kg/m², ou pacientes adultos com IMC ≥ 27 kg/m² e pelo menos uma comorbidade, como hipertensão arterial, diabetes tipo 2 ou colesterol alto (dislipidemia). Como o Contrave contém bupropiona, o medicamento combinado possui um alerta de tarja preta, avisando profissionais de saúde e pacientes que este medicamento pode aumentar os pensamentos e comportamentos suicidas associados a antidepressivos.
5. liraglutida
A liraglutida é um análogo do peptídeo-1 semelhante ao glucagon humano (GLP-1) desenvolvido pela Novo Nordisk e comercializado pela primeira vez na União Europeia em julho de 2009 e na China em outubro de 2011 para o tratamento do diabetes tipo 2. Em dezembro de 2014, a liraglutida foi aprovada pela FDA (Food and Drug Administration) dos EUA para ser comercializada nos Estados Unidos como um medicamento para perda de peso a longo prazo para pacientes adultos obesos com IMC ≥ 30 kg/m² ou IMC ≥ 27 kg/m² com complicações relacionadas à obesidade, como diabetes mellitus ou hipertensão. A liraglutida possui um alerta de tarja preta informando que estudos demonstraram que ela aumenta o risco de tumores de células C da tireoide em roedores, e que o risco mencionado acima em humanos é incerto. Portanto, a liraglutida não deve ser usada em pacientes com histórico familiar ou pessoal de carcinoma medular da tireoide (CMT) e em pacientes com síndrome de neoplasia endócrina múltipla tipo 2 (doença que combina mais de um tipo de adenoma e predispõe ao CMT). Reações adversas graves relatadas com a terapia com liraglutida incluem pancreatite, doença da vesícula biliar, disfunção renal e ideação suicida. A liraglutida também acelera os batimentos cardíacos e deve ser descontinuada se o paciente apresentar aceleração persistente dos batimentos cardíacos em repouso.Em estudos clínicos, as reações adversas mais comuns em pacientes tratados com liraglutida incluíram náuseas, diarreia, constipação, vômitos, hipoglicemia e diminuição do apetite. Este produto está disponível para administração subcutânea.
