Если после приема таблеток для похудения у вас появились симптомы чрезмерного возбуждения и бессонницы, следует помнить, что ваше лекарство может содержать амфетамин. В начале приема таких препаратов эффект снижения веса может быть очень заметным, но по мере развития резистентности организма к препарату могут возникнуть эмоциональная нестабильность, бредовые идеи, галлюцинации, нарушения сна и другие симптомы. Бупропион также вызывает привыкание, как и другие наркотики. После возникновения зависимости процесс отказа от препарата очень болезненный, и могут даже возникнуть такие симптомы, как тревога, депрессия, усталость, сонливость и переедание. Эксперты рекомендуют не принимать этот препарат бездумно.
Статус и безопасность таблеток для похудения. Редакционные подкасты.
[2]
Одобрение новых препаратов для похудения должно соответствовать как эффективности, так и безопасности. Что касается эффективности, все перечисленные препараты для похудения соответствуют стандартам оценки эффективности препаратов для похудения, установленным FDA: (1) После 1 года приема препаратов для похудения и плацебо разница в потере веса между двумя группами испытуемых должна составлять не менее 5%. (2) Доля испытуемых, потерявших не менее 5% массы тела в группе, получавшей препарат, должна составлять не менее 35%, и эта доля должна быть в два раза выше, чем в группе плацебо. Однако препараты для похудения, несмотря на хорошую эффективность в снижении веса, имеют серьезные проблемы с безопасностью. Наиболее известными из них являются амфетаминовые аналоги, подавляющие аппетит, фенфлурамин и фентермин, которые широко использовались в 1990-х годах для подавления аппетита, но были сняты с рынка из-за риска легочной гипертензии и заболеваний клапанов сердца. Другие амфетаминовые аналоги и симпатомиметики также несут серьезные риски зависимости, кардиотоксичности и внезапной смерти. Хроническая легочная гипертензия, вызванная аминорексом, имеет 50-процентный уровень смертности. Фенилпропаноламин может вызывать внутричерепное кровоизлияние и инсульт. Эфедрин может вызывать заболевания сердца, высокое кровяное давление, сердцебиение, инсульт и внезапную смерть. Сибутрамин может способствовать развитию сердечно-сосудистых заболеваний.
Римонабант, антагонист эндогенных каннабиноидных рецепторов CBL, может вызывать усиление депрессии и суицидальных наклонностей. Все эти небезопасные препараты были сняты с рынка. В настоящее время в клинической практике все еще используются пять препаратов для похудения, включая капсулы орлистата (орлистат), одобренные в 1999 году, капсулы пролонгированного действия лоркасерина (лоркасерин) и топирамата (qsymia), одобренные в 2012 году, а также таблетки пролонгированного действия, содержащие комбинацию гидрохлорида налтрексона и гидрохлорида бупропиона (контраве), одобренные в 2014 году, и инъекции лираглутида (лираглутид).
Применение таблеток для похудения в клинической практике. Редакционный подкаст.
[2]
1.орлистат
В 1987 году из Streptomyces sp. был выделен ингибитор панкреатической липазы липстатин. Однако из-за наличия двух нестабильных цис-двойных связей в его структуре компания Roche получила более стабильный орлистат путем гидрирования-восстановления, сохранив при этом его основную структуру. В 1999 году он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения ожирения. Помимо хорошего эффекта снижения веса, он также может улучшать артериальное давление у пациентов с гипертонией, которую трудно контролировать с помощью обычных антигипертензивных препаратов. Кроме того, орлистат может контролировать уровень глюкозы в крови и снижать частоту развития сахарного диабета одновременно со снижением веса. Орлистат, как ингибитор желудочно-кишечной эстеразы, частично ингибирует желудочную липазу, панкреатическую липазу и карбоксиэстер-липазу, а также препятствует всасыванию жирных кислот и моностеарата глицерина клетками слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, что снижает всасывание 30% потребляемых жиров и увеличивает выведение каловых масс, тем самым достигая цели снижения веса. Поскольку орлистат в высокой дозе 800 мг/сут (нормальная доза 360 мг/сут) не оказывает системного действия, его основным проявлением являются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диарея, метеоризм, императивные позывы к мочеиспусканию и недержание мочи, которые можно уменьшить, снизив содержание жиров в рационе. Орлистат снижает всасывание жиров, одновременно уменьшая содержание жирорастворимых витаминов (витаминов А/D). Орлистат ухудшает всасывание жирорастворимых витаминов (витамины A/D/E), минералов (кальций и калий) и некоторых лекарственных препаратов [варфарин, амиодарон, циклоспорин, ламотриджин, вальпроевая кислота, вигабатрин, габапентин, габапентин, тироксин и др.]. Кроме того, в 2010 году было задокументировано, что орлистат вызывает серьезное поражение печени, острый панкреатит, острое повреждение почек и предраковые состояния толстой кишки. В заключение, ограниченная эффективность в снижении веса и серьезные побочные эффекты подчеркивают недостатки орлистата. Поэтому по-прежнему существует острая необходимость в разработке новых препаратов для снижения веса с высокой эффективностью и низкой токсичностью.
2. лоркасерин
Дексфенфлурамин, первый препарат для снижения веса, одобренный FDA в 1996 году для длительного лечения ожирения, обладал хорошей эффективностью в снижении веса, но из-за недостаточной селективности к рецепторам 5-HT2B и 5-HT2C, что приводило к серьезным поражениям сердечных клапанов, был снят с рынка в 1997 году. Чтобы избежать неблагоприятных реакций сердечных клапанов, вызванных агонизмом 5-HT2B, компания Arena Pharmaceuticals модифицировала структуру фенфлурамина, объединив положения C-1 и C-6 бензольного кольца для образования фенилпропаназепинового ядра, а затем заменив трифторметильную группу хлором в положении C-3 для повышения селективности фенфлурамина к 5-HT2C, получив таким образом лоркасерин. Иоркасерин был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в июне 2012 года для дополнительного лечения пациентов с избыточным весом или ожирением, имеющих индекс массы тела (ИМТ) ≥27 и как минимум один из признаков ожирения. complication.Iorcaserin Препарат избирательно активирует 5-HT2C-рецепторы в гипоталамусе, снижая аппетит и повышая чувство сытости, избегая неблагоприятного воздействия агонистических 5-HT2B-рецепторов на клапаны сердца и повышая безопасность применения. Безопасность препарата. При применении в качестве монотерапии наиболее распространенными побочными эффектами у пациентов без диабета были головная боль, головокружение, усталость, тошнота, рвотные позывы и запор; наиболее распространенными побочными эффектами у пациентов с диабетом были гипогликемия, головная боль, боль в спине, кашель и усталость.
3、 qsymia
Фентермин (phentermine) был впервые одобрен для кратковременного контроля веса в 1956 году. Это аналог амфетамина, который в основном используется для подавления аппетита и уменьшения потребления пищи путем стимуляции высвобождения норадреналина в центральной нервной системе, что приводит к снижению веса. Наиболее распространенные побочные эффекты включают бессонницу, сухость во рту и запор.Кроме того, его стимулирующее действие делает его противопоказанным при сердечно-сосудистых заболеваниях, гипертиреозе, глаукоме, раздражительности и злоупотреблении психоактивными веществами. Исследования показали, что топирамат, впервые одобренный для лечения эпилепсии в 1996 году, повышает чувство сытости и снижает потребление энергии, но механизм снижения веса остается неясным. Наиболее распространенными побочными эффектами являются нарушения чувствительности (покалывание в ногах и ступнях) и нарушения вкуса. Поскольку топирамат метаболизируется преимущественно почками, в некоторых случаях его применение связывают с образованием камней в почках, метаболическим ацидозом и острым приступом закрытоугольной глаукомы. patients.Vivus Было установлено, что фентермин в сочетании с топираматом более эффективен для снижения веса, при этом для достижения того же терапевтического эффекта требуются более низкие дозы, наблюдается меньше побочных эффектов, но при этом повышается переносимость препарата пациентами. В 2012 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило препарат qsymia в качестве нового комбинированного препарата для снижения веса, относящегося к классу препаратов, подавляющих аппетит, и пришло к выводу, что преимущества препарата перевешивают недостатки при длительном применении у лиц с избыточным весом и ожирением.
4. контрава
Бупропион — селективный ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина, используемый в клинической практике в качестве антидепрессанта и препарата для прекращения курения. Было установлено, что бупропион обладает подавляющим аппетит действием, которое связано со стимуляцией опиоид-опиоид-опиомеланокортиногенных (ПОМК) нейронов (опиомеланокортиногенов) в гипоталамусе. Эти нейроны высвобождают α-меланоцитстимулирующий гормон (α-МСГ), который снижает потребление пищи, одновременно увеличивая расход энергии. Однако эффективность бупропиона в снижении веса в клинических исследованиях была недостаточной. В результате FDA не одобрило его продажу в качестве препарата для снижения веса в чистом виде. Также было установлено, что прием налтрексона (налтрексона) вместе с бупропионом усиливает подавляющее аппетит действие и повышает эффективность снижения веса. В результате, в октябре 2014 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило продажу препарата «Контраве», комбинированного препарата для снижения веса, разработанного компаниями Takeda и Orexigen, для взрослых пациентов с ожирением и индексом массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м², или взрослых пациентов с ИМТ ≥27 кг/м² и как минимум одним сопутствующим заболеванием, таким как высокое кровяное давление, диабет 2 типа или высокий уровень холестерина (дислипидемия). Поскольку «Контраве» содержит бупропион, комбинированный препарат имеет предупреждение о потенциальной опасности, оповещающее медицинских работников и пациентов о том, что этот препарат может усиливать суицидальные мысли и поведение, связанные с приемом антидепрессантов.
5. лираглутид
Лираглутид — это аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1), разработанный компанией Novo Nordisk и впервые выпущенный на рынок Европейского союза в июле 2009 года, а в Китае — в октябре 2011 года для лечения диабета 2 типа. В декабре 2014 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило лираглутид для продажи в Соединенных Штатах в качестве препарата для длительного снижения веса у взрослых пациентов с ожирением, имеющих ИМТ ≥ 30 кг/м² или ИМТ ≥ 27 кг/м², с осложнениями, связанными с ожирением, такими как сахарный диабет или гипертония. Лираглутид имеет предупреждение о том, что исследования показали, что лираглутид увеличивает риск развития опухолей С-клеток щитовидной железы у грызунов, и что указанный риск для человека неясен. Таким образом, лираглутид не следует применять у пациентов с семейным или личным анамнезом медуллярной карциномы щитовидной железы (МКЩЖ), а также у пациентов с синдромом множественной эндокринной неоплазии 2 типа (заболевание, сочетающее более одного типа аденомы, предрасполагающее к МКЩЖ). К серьезным побочным реакциям, зарегистрированным при терапии лираглутидом, относятся панкреатит, заболевания желчного пузыря, почечная дисфункция и суицидальные мысли. Лираглутид также ускоряет сердечный ритм, и его следует прекратить, если у пациента наблюдается стойкое ускорение сердечного ритма в состоянии покоя.В клинических исследованиях наиболее распространенными побочными реакциями у пациентов, получавших лираглутид, были тошнота, диарея, запор, рвота, гипогликемия и снижение аппетита. Данный препарат выпускается в форме подкожных инъекций.
Ознакомьтесь с продукцией Faxne: Инъекционные ручки | Стеклянные картриджи | Травы традиционной китайской медицины