Таблетки для похудения не являются добавкой для здоровья
By tianke • 0 comments • 7 minute read
Если вы принимаете таблетки для похудения после того, как у вас появились симптомы чрезмерного возбуждения и бессонницы, вам следует быть внимательным: в вашем лекарстве может содержаться амфетамин. В начале приема этого вида препарата эффект похудения может быть очень очевиден, но по мере развития устойчивости организма к препарату могут возникнуть эмоциональная нестабильность, бред, галлюцинации, нарушения сна и другие симптомы. Бупропион также вызывает привыкание, как и наркотики. При возникновении зависимости процесс отказа от него очень болезнен, и могут возникнуть такие симптомы, как тревога, депрессия, усталость, сонливость и переедание. Эксперты рекомендуют никогда не принимать этот препарат слишком легкомысленно.
Статус и безопасность таблеток для похудения Редакционные подкасты
[2]
Одобрение новых таблеток для похудения должно соответствовать как эффективности, так и безопасности. С точки зрения эффективности, все перечисленные таблетки для похудения соответствуют стандартам оценки эффективности FDA для таблеток для похудения: (1) После 1 года приема таблеток для похудения и плацебо, разница в потере веса между 2 группами субъектов должна быть не менее 5%. (2) Доля субъектов, которые потеряли не менее 5% своей массы тела в группе медикаментозного лечения, должна быть не менее 35%, и эта доля должна быть вдвое выше, чем в группе плацебо. Однако препараты для похудения имеют серьезные проблемы с безопасностью, обеспечивая хорошую эффективность в снижении веса. Наиболее известными из них являются подавляющие аппетит аналоги амфетамина фенфлурамин и фентермин, которые широко использовались в 1990-х годах из-за их эффекта подавления аппетита, но должны были быть отозваны с рынка из-за риска легочной гипертензии и заболевания сердечного клапана. Другие аналоги амфетамина и симпатомиметики также несут в себе серьёзный риск развития зависимости, кардиотоксичности и внезапной смерти. Хроническая лёгочная гипертензия, вызванная аминорексом, имеет уровень смертности 50%. Фенилпропаноламин может вызывать внутричерепное кровоизлияние и инсульт. Эфедрин может вызывать заболевания сердца, повышенное артериальное давление, учащённое сердцебиение, инсульт и внезапную смерть. Сибутрамин может способствовать росту сердечно-сосудистых заболеваний.
Римонабант, эндогенный антагонист каннабиноидных рецепторов CBL, может вызывать депрессию и суицид. Все эти небезопасные препараты были изъяты с рынка. В настоящее время в клинической практике используются пять таблеток для похудения, включая капсулы орлистата (orlistat), одобренные в 1999 году, капсулы с пролонгированным высвобождением лоркасерина (lorcaserin) и фенилбутазона и топирамата (qsymia), одобренные в 2012 году, а также таблетки с пролонгированным высвобождением комбинации налтрексона гидрохлорида и бупропиона гидрохлорида (contrave), одобренные в 2014 году, и инъекции лираглутида (liraglutide).
Диетические таблетки в клиническом применении. Редакционный подкаст
[2]
1.орлистат
В 1987 году ингибитор панкреатической липазы липстатин был выделен из Streptomyces sp. Однако, благодаря наличию двух нестабильных цис-двойных связей в его структуре, компания Roche получила более стабильный орлистат методом гидрогенизации, сохранив при этом его базовую структуру. Орлистат был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 1999 году для лечения ожирения. Помимо хорошего эффекта снижения веса, он также может снижать артериальное давление у пациентов с гипертонией, которую трудно контролировать традиционными антигипертензивными препаратами. Кроме того, орлистат может контролировать уровень глюкозы в крови и снижать частоту развития сахарного диабета, одновременно снижая вес. Орлистат, являясь ингибитором желудочно-кишечной эстеразы, частично ингибирует желудочную липазу, панкреатическую липазу и карбоксиэстерлипазу, а также препятствует всасыванию жирных кислот и глицерина моностеарата клетками слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, что снижает всасывание 30% потребленных жиров и увеличивает выведение фекалий, тем самым достигая цели снижения веса. Поскольку орлистат в высокой дозе 800 мг/день (обычная доза 360 мг/день) не оказывает системного действия, его основным проявлением являются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диарея, метеоризм, императивные позывы и недержание мочи, которые можно уменьшить, снизив содержание жиров в рационе. Орлистат снижает всасывание жиров, одновременно снижая содержание жирорастворимых витаминов (витамины A/D). Всасывание жирорастворимых витаминов (витаминов A/D/E), минералов (кальция и калия) и некоторых лекарственных препаратов [варфарин, амиодарон, циклоспорин, ламотриджин, вальпроевая кислота, вигабатрин, габапентин, тироксин и др.]. Кроме того, в 2010 году было зарегистрировано, что орлистат вызывает тяжёлое поражение печени, острый панкреатит, острое повреждение почек и предраковые заболевания толстой кишки. В заключение следует отметить, что ограниченная эффективность орлистата в снижении веса и серьёзные побочные эффекты указывают на недостатки орлистата. Поэтому по-прежнему существует острая необходимость в разработке новых высокоэффективных и малотоксичных препаратов для снижения веса.
2. лоркасерин
Дексфенфлурамин, первый препарат для снижения веса, одобренный FDA в 1996 году для долгосрочного лечения ожирения, обладает хорошей эффективностью в снижении веса, но из-за отсутствия селективности к рецепторам 5-HT2B и 5-HT2C, что приводит к серьезным поражениям клапанов сердца, был отозван с рынка в 1997 году. Чтобы избежать неблагоприятных реакций со стороны клапанов сердца, вызванных агонизмом 5-HT2B, компания Arena Pharmaceuticals модифицировала структуру фенфлурамина, объединив положения C-1 и C-6 бензольного кольца для образования фенилпропаназепинового ядра, а затем заменила трифторметильную группу в положении C-3 на хлор для повышения селективности фенфлурамина к 5-HT2C, и получила лоркасерин. Йоркасерин был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в июне 2012 года для дополнительной терапии пациентов с избыточным весом или ожирением, имеющих индекс массы тела (ИМТ) ≥27 и по крайней мере один из признаков ожирения. complication.Iorcaserin Селективно активирует 5-HT2C-рецепторы в гипоталамусе, снижая аппетит и усиливая чувство сытости, предотвращая неблагоприятное воздействие агонистов 5-HT2B-рецепторов на сердечные клапаны и повышая безопасность применения. Безопасность лекарственного средства. При монотерапии наиболее частыми побочными эффектами у пациентов без диабета были головная боль, головокружение, утомляемость, тошнота, рвота и запор; наиболее частыми побочными эффектами у пациентов с диабетом были гипогликемия, головная боль, боль в спине, кашель и утомляемость.
3、 qsymia
Фентермин (фентермин) был впервые одобрен для краткосрочного контроля веса в 1956 году. Это аналог амфетамина, который в основном используется для подавления аппетита и снижения потребления пищи, стимулируя высвобождение норадреналина в центральной нервной системе, что приводит к снижению веса. Наиболее частые побочные эффекты включают бессонницу, сухость во рту и запор.Кроме того, его стимулирующее действие делает его противопоказанным при сердечно-сосудистых заболеваниях, гипертиреозе, глаукоме, раздражительности и злоупотреблении психоактивными веществами. Исследования показали, что топирамат, впервые одобренный для лечения эпилепсии в 1996 году, усиливает чувство насыщения и снижает потребление энергии, но механизм потери веса неясен. Его наиболее частыми побочными эффектами являются нарушения чувствительности (покалывание в ногах и ступнях) и нарушения вкуса. Поскольку топирамат в основном метаболизируется почками, его применение связывают с образованием камней в почках, метаболическим ацидозом и острой закрытоугольной глаукомой у некоторых пациентов. patients.Vivus Использовал фентермин в сочетании с топираматом и обнаружил, что он более эффективен для снижения веса, обеспечивая тот же терапевтический эффект при меньших дозировках и меньшем количестве побочных эффектов, но при этом повышая переносимость препарата пациентами. Переносимость препарата улучшилась. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило препарат Ксимия в 2012 году в качестве нового комбинированного препарата для снижения веса в классе средств для подавления аппетита и пришло к выводу, что преимущества препарата перевешивают недостатки при длительном применении у пациентов с избыточным весом и ожирением.
4. противоречить
Бупропион является селективным ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина, используемым в клинической практике в качестве антидепрессанта и препарата для прекращения курения. Было обнаружено, что бупропион обладает активностью подавления аппетита, связанной со стимуляцией нейронов, высвобождающих опиоид-опиоид-опиомеланокортиноген (ПОМК) (опиомеланокортиногены) в гипоталамусе. Эти нейроны выделяют α-меланоцитстимулирующий гормон (α-МСГ), который снижает потребление пищи и увеличивает расход энергии. Однако эффективность бупропиона в отношении снижения веса, выявленная в ходе клинических исследований, оказалась недостаточно значительной. В результате FDA не одобрило его продажу в качестве препарата для снижения веса как такового. Также было обнаружено, что прием налтрексона (налтрексона) вместе с бупропионом усиливал подавляющее аппетит действие и усиливал эффективность снижения веса. В результате Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в октябре 2014 года одобрило продажу препарата «Контрав» – комбинированного препарата для снижения веса, разработанного компаниями «Такеда» и «Орексиген». Препарат предназначен для взрослых пациентов с ожирением и индексом массы тела ≥30 кг/м2, а также для взрослых пациентов с индексом массы тела ≥27 кг/м2 и как минимум одним сопутствующим заболеванием, таким как высокое артериальное давление, диабет 2 типа или высокий уровень холестерина (дислипидемия). Поскольку препарат «Контрав» содержит бупропион, на упаковке препарата имеется предупреждение в черной рамке, предупреждающее медицинских работников и пациентов о том, что этот препарат может усиливать суицидальные мысли и суицидальное поведение, характерное для антидепрессантов.
5. лираглутид
Лираглутид — аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), разработанный компанией Novo Nordisk и впервые выпущенный на рынок в Европейском союзе в июле 2009 года и в Китае в октябре 2011 года для лечения сахарного диабета 2 типа. В декабре 2014 года лираглутид был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для продажи в США в качестве препарата для долгосрочного снижения веса у взрослых пациентов с ожирением с ИМТ ≥ 30 кг/м или ИМТ ≥ 27 кг/м с осложнениями, связанными с ожирением, такими как сахарный диабет или гипертония. На упаковке лираглутида имеется предупреждение в черной рамке о том, что исследования показали, что лираглутид повышает риск развития опухолей С-клеток щитовидной железы у грызунов, и что указанный выше риск для людей не определен. Таким образом, лираглутид не следует применять пациентам с семейным или личным анамнезом медуллярного рака щитовидной железы (МРЩЖ), а также пациентам с синдромом множественной эндокринной неоплазии 2-го типа (заболевание, сочетающее в себе более одного типа аденомы, предрасполагающее к МРЩЖ). К серьёзным побочным реакциям, наблюдавшимся при терапии лираглутидом, относятся панкреатит, заболевания желчного пузыря, нарушение функции почек и суицидальные мысли. Лираглутид также вызывает учащение сердечного ритма, и его применение следует прекратить, если у пациента наблюдается стойкое учащение сердечного ритма в состоянии покоя.В клинических исследованиях наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, принимавших лираглутид, были тошнота, диарея, запор, рвота, гипогликемия и снижение аппетита. Препарат доступен в форме для подкожных инъекций.